使用药物的时候总是要注意各个方面的问题，那么，氟伐他汀钠胶囊的药代动力学是如何？

氟伐他汀钠胶囊的药代动力学：

吸收：健康志愿者空腹服用氟伐他汀后，吸收迅速，在1小时内达到峰值血药浓度，绝对生物利用度为24%（9-50%），进食对生物利用度有所影响，但是不会延长药物的吸收。在稳态状态下与晚饭后4小时给药相比，晚饭后即时给药会导致Cmax降低2倍，Tmax增加2倍。在以超过20mg的剂量进行单次或多次给药后，氟伐他汀表现出饱和的首过效应，致使血浆中氟伐他汀的浓度显著升高。

分布：氟伐他汀主要作用于肝脏，肝脏也是其代谢的主要器官。氟伐他汀的表观分布容积（Vz/f）为330升。超过98％的循环药物与血浆蛋白结合，这种结合与氟伐他汀，华法令，水杨酸和格列苯脲的血药浓度无关。

代谢：氟伐他汀主要在肝脏中代谢。循环药物主要为氟伐他汀原形和无药理学活性的代谢产物N-去异丙基丙酸。羟化的代谢产物有药理学活性，但不进入全身血液循环。氟伐他汀在人类肝脏的代谢途径已经被阐明，氟伐他汀的生物转化是通过多种细胞色素P450（CYP）的替代途径完成的，这使抑制细胞色素P450对氟伐他汀的代谢影响很少，而对细胞色素P450的抑制是药物相互作用的主要原因。

一些体外试验研究了氟伐他汀对细胞色素P450同工酶的抑制作用。氟伐他汀只会抑制通过CYP2C9代谢的化合物的代谢。这提示了氟伐他汀和以CYP2C9为作用底物的化合物可能存在竞争性的相互作用，这些药物包括双氯酚、苯妥英、甲苯磺丁脲和华法令，但临床上尚无数据证实。

消除：健康志愿者服用3H标记的氟伐他汀后大约6％的放射性活性出现在尿中，93％在粪便中，排出的氟伐他汀只占不到标记总量的2％。氟伐他汀的血浆清除率（CL/f）为1.8±0.8l/min。服用氟伐他汀80mg/日的稳态血浆浓度未显示蓄积效应。口服40mg后终末半衰期为2.3±0.9小时。

氟伐他汀和晚餐同时服用与在晚餐后4小时服用的AUC无明显不同。

特殊情况下的药代动力学：在一般人群中，氟伐他汀的血浆浓度并不随年龄和性别而改变。但是，在妇女和老人中发现对其治疗反应增强。

因为氟伐他汀主要经胆汁排泄并且进入体循环前有显著的生物转化，因此在肝功能不全的患者不能排除出现蓄积的可能性。

对于具有肝病史以及饮酒过量的患者，应谨慎使用氟伐他汀钠。氟伐他汀的AUC和Cmax在肝功能不全患者体内增加为正常水平的2.5倍。主要是由于肝功能不全导致代谢作用降低。

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（实习编辑：李建雄）