使用药物的时候总是要注意各个方面的问题,那么,单硝酸异山梨酯缓释片的药理毒理是怎样?
单硝酸异山梨酯缓释片的药理毒理:单硝酸异山梨酯主要的药理作用是舒张血管平滑肌,扩张动脉和静脉血管,并以扩张静脉血管的作用为主.药物作用是剂量依赖的.低血药浓度使静脉扩张,导致血液聚集外周,静脉回流减少,左室舒张末期压力(前负荷)降低。高血药浓度也可扩张动脉,降低全身血管阻力和动脉压,减少心脏后负荷。
单硝酸异山梨醣可能也有直接扩张冠状动脉的作用。通过降低舒张末期压力和容量,本品可降低壁内压,因而改酱心内膜下血流。因此,服用单硝酸异山梨酯后的综合作用是减少心脏负荷,改普心肌氧的供/需平衡。
在安慰剂对照研究中,本品一天一次可有效地控制心绞痛,改善运动能力和症状,减少心肌缺血的指征。作用持续时间至少12小时,此时的血药浓度与服药1小时后的水平相似,约为1300nmol/l。
已经证实,本品可以单药治疗,也可以与β受体阻滞剂以及钙拮抗剂合用。
在多次给药使血药浓度达到高而平稳的水平后,硝酸酯类药物的临床作用可能会减弱,如果给药间隔中一定的时间段内血药浓度较低,就可避免这种情况。本品一天一次,在早晨给药,其血药浓度的特征为白天高血药浓度,晚上低血药浓度。本品60mg和120mg-天一次,未观察到其抗心绞痛作用发生耐受。在本品治疗中未看到在硝酸酯类贴膜间隙性治疗中观察到的反跳现象。
在伴有急性心肌梗死时使用依姆多也是安全的和良好耐受的。起始剂量用30mg,在12小时后再给予30mg。此后可使用60mg一日一次。恿性心肌梗死患者的血药浓度类似于健康志愿者。偶尔会有吸收延长这可能与患者同时使用吗啡有关。
依姆多由不溶性的基质构成,通常基质经肠蠕动而崩解,偶尔片剂可能通过胃肠道会保持完整,但是有效成份已经释出。
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(实习编辑:李建雄)
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