替吉奥胶囊主要用于局部晚期或转移性胃癌。实验研究显示维康达替吉奥胶囊对多种皮下移植性肿瘤植,以及人胃癌、大肠癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、肾脏癌皮下移植肿瘤具有抑制肿瘤增殖的作用。那么,重度肾功能异常的患者能服用替吉奥胶囊吗?
替吉奥胶囊的主要成分包括替加氟、吉美嘧啶以及奥替拉西钾,口服给药后替加氟在体内缓慢转变为5-FU而发挥抗肿瘤作用;吉美嘧啶主要在肝脏分布,对5-FU分解代谢酶DPD具有选择性拮抗作用,从而使由替加氟转变成5-FU的浓度增加,继而使肿瘤内5-FU的磷酸化代谢产物5-FUMP以高浓度持续存在,增强了抗肿瘤作用;奥替拉西钾口服给药后主要对消化道内分布的乳清酸磷酸核糖基转移酶有选择性拮抗作用,从而选择性地抑制5-FU转变为5-FUMP。上述作用的结果使维康达口服后抗肿瘤作用增强,但消化道毒性降低。
本品的研究表明,重度肾功能异常的患者禁用[因5-FU分解代谢酶抑制剂-吉美嘧啶经尿排泄明显降低时可能导致5-FU的血药浓度升高,从而加重骨髓抑制等不良反应。
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(实习编辑:叶燕玲)
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