药物之间总是存在相互的用药禁忌,那么,苯甲酸利扎曲普坦片与选择性5-羟色胺再吸收抑制剂合用可以吗?
利扎曲普坦对克隆人5-HT1B和5-HT1D具有高度的亲和力,对其它5-HT1受体和5-HT7受体亲和力较低,对5-HT2、5-HT3、肾上腺素、DA、组胺、胆碱或BZ受体无明显活性。利扎曲普坦激动偏头痛发作时扩张的脑外、颅内血管以及三叉神经末梢上的5-HT1B/1D,导致颅内血管收缩,抑制三叉神经疼痛通路中神经肽的释放和传递,而发挥其治疗偏头痛作用。
本品口服后吸收完全。其平均绝对生物利用度大约为45%,达到平均最高血浆浓度(Cmax)大约1~1.5小时(Tmax)。未见偏头痛发作对本品吸收或药代参数的影响。食物对本品的生物利用度(F)没有明显的影响,但使达峰时间延迟了1小时。本品的血浆半衰期(t1/2)在男性和女性的平均值为2~3hr,其曲线下面积(AUC)女性比男性大约高30%,平均达峰浓度比男性约高11%,而达峰时间一致。多剂量给药没有发生蓄积效应。平均表观分布容积(Vd)在男性大约为140L而女性为110L。该药的血浆蛋白结合较低约为14%。
如果临床有正当理由准许苯甲酸利扎曲普坦片与选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRIs)合用,应注意对病人进行密切观察。
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(实习编辑:王博英)
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