是药三分毒,没有哪一个药是完全没有副作用的,那么,苯甲酸利扎曲普坦片会导致疼痛吗?
本品主要通过单胺氧化酶-A(MAO-A)氧化脱氨基作用代谢为吲哚乙酸(对5-HT1B/1D受体没有活性),少量代谢为N-去甲基利扎曲普坦(一种对5-HT1B/1D受体作用与母体复合物相似活性的代谢物,其血浆浓度大约为母体复合物的14%,)它们的消除率相似。其它较少的代谢物如N-氧化物、6-羟基复合物及6-羟基代谢物结合的硫酸盐,对5-HT1B/1D受体均没有活性。本品不抑制人肝细胞色素P4503A4/5,1A2,2C9,2C19和2E1,是P4502D6的竞争性抑制剂,其抑制浓度却要求极高水平,无临床相关性。
单剂量口服10mg14C-利扎曲普坦后,120小时后总的放射活性累计在尿和粪便中分别为82%和12%。口服给药后,大约有17%进入血液循环。约有14%的药物以原型从尿中排出,约51%的药物以吲哚乙酸代谢物的形式排出,说明本品存在首过代谢。
本品有很好的耐受性,不良反应轻且时间短暂。主要的不良事件是虚弱/易疲劳、嗜睡、有疼痛或压迫感及眩晕。严重的心脏意外,包括在使用5-HT1激动剂后出现死亡,这些事件极少发生,报道的病人多伴有冠状动脉疾病(CAD)危险因素先兆。意外事件有冠状动脉痉挛、短暂性心肌缺血、心肌梗死、室性心动过速及室颤。
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(实习编辑:王博英)
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