盐酸司来吉兰片的功能主治:早期帕金森病。与左旋多巴合用特别适用于治疗运动波动的病例,如由于大剂量左旋多巴治疗引起的剂未波动。那么,盐酸司来吉兰片的药代动力学会如何呢?
盐酸司来吉兰片为白色或近白色结晶粉末,圆形、凸形、6毫米直径。
盐酸司来吉兰片的用法用量:单独服用适用于治疗早期帕金森病,或与左旋多巴/外周多巴脱羧酶抑制剂合用。两者开始剂量为5毫克,早晨服用,本药剂量可增至10毫克/日(早晨一次或分开2次服用)。若病人在合用左旋多巴制剂时出现类似左旋多巴的副反应,左旋多巴的剂量应减低。
盐酸司来吉兰片与非选择性单胺氧化酶抑制剂合用:本品与非选择性单胺氧化酶抑制剂合用可能引起严重低血压。
盐酸司来吉兰片的注意事项:有胃及十二指肠溃疡,不稳定高血压,心律失常,严重心绞痛或精神病患服用需特别注意。若服用过大剂量(超过每天30毫克),抑制单胺氧化酶B受体(MAO-B)的选择性会消失一些,抑制单胺氧化酶A受体(MAO-A)开始显著增加。所以,同时服用大剂量本药及含高酪胺食品可能有引发高血压的危险。孕妇及哺乳期妇女用药在怀孕及哺乳期服用本药的安全性尚未确定,所以不推荐怀孕及哺乳妇女服用。运动员慎用。
盐酸司来吉兰片的药代动力学:司来吉兰迅速被胃肠道吸收,口服半小时后达峰值。生物利用度低,仅平均百分之十的未变化的司来吉兰在循环系统内(个体差异大)?司来吉兰是亲脂性,略带碱性,迅速渗入各组织,包括脑,并迅速分布于人身体各部份,静注lOmg后,其分布体积约500公升,司来吉兰在治疗剂量下,约75-85%司来吉兰与血浆蛋白结合。主要通过肝代谢为去甲基司来吉兰,左旋甲基苯丙胺及左旋苯丙胺,这3种代谢物人类一次及多次用药后可在血浆及尿液探测到。平均淸除半衰期为1.6小时。总身体淸除率约每小时240公升。代谢物主要通过尿液排泄,百分之十五在粪便排泄。并由于本品不可逆转地抑制MAOB受体,临床作用的时间不取决于本品淸除率,所以每日一次剂量已足够。
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(实习编缉:陈志方)
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