恩甘定为胶囊剂,内容物为白色或类白色小丸。主要成分为恩替卡韦。化学名称:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,使用恩甘定会出现恶心现象吗?
恩甘定适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。恩甘定通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩甘定中的恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:HBV多聚酶的启动;前基因组mRNA逆转录负链的形成;HBVDNA正链的合成。
恩甘定在转染了野生型乙肝病毒的人类HepG2细胞中,恩甘定抑制50%病毒DNA合成所需浓度(EC50)为0.004μM。恩甘定对拉米夫定耐药病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50中位值是0.026μM(范围0.01至0.059μM)。恩甘定与HIV核苷逆转录酶抑制剂(NRTIs)联合给药,恩甘定不太可能降低恩替卡韦的抗HBV疗效或后一类药物中任何一种药物的抗HIV疗效。
恩甘定最常见的不良反应有:头痛、疲劳、眩晕、恶心。拉米夫定治疗的患者普遍出现的不良事件有:头痛、疲劳、眩晕。在这4项研究中,分别有1%的恩替卡韦治疗的患者和4%拉米夫定治疗的患者由于不良事件和实验室检测指标异常而退出研究。
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(实习编缉:钟燕冰)
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