恩甘定为胶囊剂，内容物为白色或类白色小丸。恩甘定的主要成分为恩替卡韦。化学名称：2-氨基-9-[（1S，3R，4S）-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1，9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么，使用恩甘定会出现疲劳现象吗？

恩甘定在达到血浆峰浓度后，恩甘定的血药浓度以双指数方式下降，达到终末清除半衰期约需128—149小时。恩甘定的药物累积指数约为每天一次给药剂量的2倍，这表明其有效累积半衰期约为24小时。恩甘定主要以原形通过肾脏清除，恩甘定的清除率为给药量的62—73%。恩甘定的肾清除率为360—471mL/min，且不依赖于给药剂量，这表明恩甘定同时通过肾小球滤过和网状小管分泌。

恩甘定对健康受试者口服用药后，恩甘定被迅速吸收，0.5到1.5小时达到峰浓度（Cmax）。恩替卡韦胶囊每天给药一次，6—10天后可达稳态，累积量约为两倍。恩甘定对食物口服吸收的影响，恩甘定进食标准高脂餐或低脂餐的同时口服0.5mg恩甘定会导致药物吸收的轻微延迟（从原来的0.75小时变为1.0—1.5小时），Cmax降低44—46%，恩甘定的药时曲线下面积（AUC）降低18—20%。恩甘定应空腹服用（餐前或餐后至少2小时）。

恩甘定的药代动力学资料表明，恩甘定表观分布容积超过全身液体量，这说明恩甘定广泛分布于各组织。恩甘定的体外实验表明甘泽与人血浆蛋白结合率为13%。恩甘定在给人和大鼠服用14C标记的恩替卡韦后，未观察到恩甘定的氧化或乙酰化代谢物，但观察到少量II期代谢产物葡萄糖醛酸甙结合物和硫酸结合物。恩甘定不是细胞色素P450（CYP450）酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。

恩甘定最常见的不良反应有：头痛、疲劳、眩晕、恶心。拉米夫定治疗的患者普遍出现的不良事件有：头痛、疲劳、眩晕。在这4项研究中，分别有1%的恩替卡韦治疗的患者和4%拉米夫定治疗的患者由于不良事件和实验室检测指标异常而退出研究。

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（实习编缉：钟燕冰）