恩甘定为胶囊剂,内容物为白色或类白色小丸。恩甘定的主要成分为恩替卡韦。那么,恩甘定的禁忌是怎样呢?
恩甘定在达到血浆峰浓度后,恩甘定的血药浓度以双指数方式下降,达到终末清除半衰期约需128—149小时。恩甘定的药物累积指数约为每天一次给药剂量的2倍,这表明其有效累积半衰期约为24小时。恩甘定主要以原形通过肾脏清除,恩甘定的清除率为给药量的62—73%。恩甘定的肾清除率为360—471mL/min,且不依赖于给药剂量,这表明恩甘定同时通过肾小球滤过和网状小管分泌。
恩甘定对健康受试者口服用药后,恩甘定被迅速吸收,0.5到1.5小时达到峰浓度(Cmax)。恩替卡韦胶囊每天给药一次,6—10天后可达稳态,累积量约为两倍。恩甘定对食物口服吸收的影响,恩甘定进食标准高脂餐或低脂餐的同时口服0.5mg恩甘定会导致药物吸收的轻微延迟(从原来的0.75小时变为1.0—1.5小时),Cmax降低44—46%,恩甘定的药时曲线下面积(AUC)降低18—20%。恩甘定应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。
恩甘定的药代动力学资料表明,恩甘定表观分布容积超过全身液体量,这说明恩甘定广泛分布于各组织。恩甘定的体外实验表明甘泽与人血浆蛋白结合率为13%。恩甘定在给人和大鼠服用14C标记的恩替卡韦后,未观察到恩甘定的氧化或乙酰化代谢物,但观察到少量II期代谢产物葡萄糖醛酸甙结合物和硫酸结合物。恩甘定不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。
恩甘定的禁忌:对恩替卡韦或制剂中任何成份过敏者禁用。
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(实习编缉:钟燕冰)
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