美沙拉秦栓剂为脂肪性基质制成的白色或淡黄色鱼雷型栓。美沙拉秦栓剂的主要成分是美沙拉秦,其化学名为:5-氨基水杨酸。那么,使用美沙拉秦栓剂会出现外周性心包心肌炎吗?
美沙拉秦栓剂对小鼠急性毒性实验表明,美沙拉秦栓剂腹腔注射LD50为743mg/kg,美沙拉秦栓剂口服LD50为888.2mg/kg。美沙拉秦栓剂的体外实验表明其对一些炎症介质(前列腺素、白三烯B4、C4)的生物合成和释放有抑制作用,美沙拉秦栓剂的作用机制是通过抑制血小板激活因子的活性和抑制结肠粘膜脂肪酸氧化,来改善结肠粘膜炎症。
美沙拉秦栓剂肛塞后于直肠内溶解吸收。美沙拉秦栓剂在肠壁和肝脏主要经乙酰化代谢,美沙拉秦栓剂的消除半衰期为0.5小时至2小时,美沙拉秦栓剂的血浆蛋白结合率43%,美沙拉秦栓剂的乙酰化产物消除半衰期可达10小时,美沙拉秦栓剂的血浆蛋白结合率为75~83%。美沙拉秦栓剂对肾无直接刺激,美沙拉秦栓剂经肾排泄很少,美沙拉秦栓剂主要通过大肠排泄。
美沙拉秦栓剂如同水杨酸及其衍生物一样,本品所出现的过敏反应呈现非剂量依赖性。极少数患者可见过敏性红肿、药物热、支气管痉挛、外周性心包心肌炎、急性胰腺炎和间质性肾炎等。
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(实习编缉:张桂平)
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