阿立哌唑片用于治疗精神分裂症。主要成分为阿立哌唑。化学名：7-[4-[4-(2，3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3，4-二氢-2(1H)喹啉酮。那么，阿立哌唑片与酮康唑同用是怎样呢？
阿立哌唑片在体内，阿立哌唑片主要经三种生物转化途径代谢：脱氢化、羟基化和N-脱烷基化。CYP3A4和CYP2D6酶主要参与脱氢和羟基化，CYP3A4催化N-脱烷基化。阿立哌唑片在体循环中是主要的药物成分。稳态时，其活性代谢产物脱氢阿立哌唑占血浆中阿立哌唑AUC的40%。
阿立哌唑片经口服后吸收良好，3-5小时内达到血药浓度峰值，口服片剂的绝对生物利用度为87%，其吸收不受食物影响。阿立哌唑片在体内分布广泛，静脉注射后的稳态分布容积为404L或4.9L/kg。阿立哌唑片在治疗浓度下，阿立哌唑片及其主要代谢产物脱氢阿立哌唑的血浆蛋白（主要是白蛋白）结合率超过99%。
阿立哌唑片与酮康唑同用：同时服用酮康唑（200mg/天，连续14天）和15mg单剂量阿立哌唑，阿立哌唑及其活性代谢物的AUC分别增加63%和77%。没有对更高剂量（400mg/天）的酮康唑进行研究。当同时服用酮康唑和阿立哌唑时，应将阿立哌唑的剂量降至常用剂量的一半。预期其它CYP3A4强抑制剂（伊曲康唑等）有相似的作用，也需相应降低剂量；没有对CYP3A4的弱抑制剂（红霉素、柚子汁等）进行研究。当停用联合治疗中的CYP3A4抑制剂时，应增加阿立哌唑的剂量。
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（实习编缉：张桂平）
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