阿立哌唑片的主要成分为阿立哌唑。化学名:7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氢-2(1H)喹啉酮。那么,阿立哌唑片会出现锥体外系综合征吗?
阿立哌唑片与脱氢阿立哌唑共同构成本品抗精神病有效成份。阿立哌唑片和脱氢阿立哌唑的消除半衰期分别为75小时和94小时。大多数病人在给药后14天内达到两种活性成分的稳态浓度,稳态时。阿立哌唑片与D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受体具有高亲和力,阿立哌唑片与D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受体以及5-HT重吸收位点具有中度亲和力。
阿立哌唑片的药代动力学与给药剂量成正比。阿立哌唑片口服单剂量的[14C]标记的阿立哌唑片后,在尿液和粪便中分别回收了大约25%和55%的放射活性,18%以原药经粪便排出,1%以原药经尿液排出。
阿立哌唑片用于治疗精神分裂症。阿立哌唑片在精神分裂症患者的短期(4周和6周)对照试验中确立了阿立哌唑片治疗精神分裂症的疗效。选择阿立哌唑片用于长期治疗的医生应定期重新评估该药对个别患者的长期疗效。
阿立哌唑片的锥体外系综合征,在精神分裂症的短期安慰剂对照试验中,阿立哌唑组、安慰剂组患者报告锥体外系综合征(EPS)的发生率均为6%。在双相障碍躁狂发作的短期安慰剂对照试验中,阿立哌唑治疗患者EPS相关事件(与静坐不能有关的事件除外)的发生率为17%,而安慰剂的为12%。在双相障碍躁狂发作的短期安慰剂对照试验中,阿立哌唑治疗患者静坐不能相关事件的发生率为15%,而安慰剂的为4%。试验依据辛普森-安格斯(Simpson Angus)评价定量表(评价EPS)、巴恩斯(Barnes)静坐不能量表(评价静坐不能)和不随意运动评价量表(评价运动障碍)客观采集数据。在精神分裂症试验中,除巴恩斯静坐不能评分(阿立哌唑:0.08,安慰剂:-0.05)外,其它评分没有显示阿立哌唑和安慰剂之间存在差异。在双相障碍躁狂发作试验中,辛普森-安格斯评分和巴恩斯静坐不能评分显示阿立哌唑和安慰剂之间存在显著差异(阿立哌唑:0.61,安慰剂:0.03;阿立哌唑:0.25,安慰剂:-0.06)。阿立哌唑和安慰剂不随意运动评分变化相似。
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(实习编缉:张桂平)
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