瑞舒伐他汀钙片的药代动力学是什么？

来源：方舟健客发布时间：2015/8/13 12:20:38

导读：

瑞舒伐他汀钙片重度肾功能损害的患者禁用本品的所有剂量。那么，瑞舒伐他汀钙片的药代动力学是什么？下面让小编为你介绍吧。

瑞舒伐他汀钙片的药代动力学是：

白种人瑞舒伐他汀的药代动力学研究结果显示：吸收：口服5小时后血药浓度达到峰值。绝对生物利用度为20%。分布：瑞舒伐他汀被肝脏大量摄取，肝脏是胆固醇合成及LDL-C清除的主要部位。瑞舒伐他汀的分布容积约为134L。瑞舒伐他汀的血浆蛋白结合率（主要是白蛋白）约为90%。代谢：瑞舒伐他汀发生有限的代谢（约10%）。用人肝细胞进行的体外代谢研究显示，瑞舒伐他汀是细胞色素P450代谢的弱底物。参与代谢的主要的同工酶是CYP、2C9、2C19、3A4和2D6参与代谢的程度较低。已知的代谢产物为N位去甲基和内酯代谢物。N位去甲基代谢物的活性比瑞舒伐他汀低50%，而内酯代谢物被认为在临床上无活性。对循环中的HMG-CoA还原酶的抑制活性，90%以上来自瑞舒伐他汀。排泄：约90%剂量的瑞舒伐他汀以原形随粪便排出（包括吸收的和未吸收的活性物质），其余部分通过尿液排出。尿中约5%为原形。血浆清除半衰期约为19小时。清除半衰期不随剂量增加而延长。血浆清除率的几何平均值约为50L/小时（变异系数为21.7%）。和其它HMG-CoA还原酶抑制剂一样，肝脏对瑞舒伐他汀的摄取涉及膜转运子OATP-C。该转运子在肝脏对瑞舒伐他汀的清除中很重要。线性：瑞舒伐他汀的全身暴露量随剂量成比例增加。多次给药后的药代动力学参数不变。口服剂量中仅约10%的瑞舒伐他汀发生代谢，主要是N位去甲基。

相信广大读者在通过小编以上详细的介绍下，对该药物有了一定的了解。在此，方舟健客提醒大家:一定要按照药物的用法用量和注意事项使用药物，以防万一。如需购买，可联系我们的在线客服或者拨打热线电话:400-086-5111,方舟健客上药店让您享受全新购买体验。

(实习编辑：卢锦锐)

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