呋塞米片为强效利尿剂,临床用于治疗心源性水肿、肾性水肿、肝硬化水肿、功能障碍或血管障碍所引起的周围性水肿,尤其适用于急需消除水肿的紧急情况如急性肺水肿、脑水肿和高血压危象等。那么,呋塞米片的药代动力学是怎样的?
呋塞米片的药代动力学是:
口服吸收率为60%~70%,进食能减慢吸收,但不影响吸收率及其疗效。终末期肾脏病患者的口服吸收率降至43%~46%。充血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性疾病时,由于肠壁水肿,口服吸收率也下降,故在上述情况应肠外途径用药。主要分布于细胞外液,分布容积平均为体重的11.4%,血浆蛋白结合率为91%~97%,几乎均与白蛋白结合。本药能通过胎盘屏障,并可泌入乳汁中。
口服和静脉用药后作用开始时间分别为30~60分钟和5分钟,达峰时间为1~2小时和0.33~1小时。作用持续时间分别为6~8小时和2小时。T1/2β存在较大的个体差异,正常人为30~60分钟,无尿患者延长至75~155分钟,肝肾功能同时严重受损者延长至11~20小时。新生儿由于肝肾廓清能力较差,T1/2β延长至4~8小时。88%以原形经肾脏排泄,12%经肝脏代谢由胆汁排泄。肾功能受损者经肝脏代谢增多。本药不被透析清除。
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(实习编辑:黄承志)
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