己酮可可碱肠溶片,主要成分:己酮可可碱,主要用于缺血性中风后脑循环的改善,同时可用于周围血管病,如伴有间歇性的跛行的慢性闭塞性脉管炎等的治疗。那么,己酮可可碱肠溶片的说明书有哪几点?请详细说明?
己酮可可碱肠溶片是处方药,其详细说明书有如下几点:
【主要成份】本品主要成分:己酮可可碱。
【性状】本品为肠衣片,除去包衣后,显白色。
【适应症/功能主治】主要用于缺血性中风后脑循环的改善,同时可用于周围血管病,如伴有间歇性的跛行的慢性闭塞性脉管炎等的治疗。
【用法用量】口服每次0.2~0.4g,1日2~3次。
【不良反应】
1.常见的不良反应有:头晕,头痛,厌食,腹胀,呕吐等,其发生率均在5%以上,最多达30%左右。
2.较少见的不良反应有心血管系统:血压降低,呼吸不规则,水肿;神经系统焦虑,抑郁,抽搐;消化系统厌食,便秘,口干,口渴;皮肤血管性水肿,皮疹,指甲发亮;视力模糊,结膜炎,中央盲点扩大,以及味觉减退,唾液增多,白细胞减少,肌肉酸痛,颈部腺体肿大和体重改变等。
3.偶见的不良反应有心绞痛,心律不齐;黄疸,肝炎,肝功能异常,血液纤维蛋白原降低,再生不良性贫血和白血病等。
【禁忌】急性心肌梗塞、严重冠状动脉硬化,严重高血压患者禁用。
【注意事项】
1.有出血倾向或新近有过出血史者不宜应用此药,以免诱发出血。
2.动物实验中提示长期应用已酮可可碱有增加纤维瘤发生机会,但没有明显致畸形。
3.严重冠心病,低血压患者慎用。
【老年患者用药】试验资料显示,60~68岁患者的观察中发现它的AUC比22~30岁的年龄人组明显增加,清除时间延长。服药时请遵医嘱。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇禁用。本品及其代谢产物可由乳汁分泌,哺乳期妇女最好不用。
【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。
【药物过量】过量反应常在服药后4~5小时出现,主要表现为潮红,血压降低,抽搐,嗜睡,甚至昏迷。过量反应时应注意维持血压和补充液体,所有过量患者均可完全恢复。
【药理毒理】本品为非特异性外周血管扩张药。其代谢产物具有改善血液粘度和改善微循环作用。可增加组织携氧能力;改善红细胞变形能力,还可抑制中性细胞粘附与激活,对缺血性脑中风及周围血管病起到治疗作用。小鼠口服本品,半数致死量LD50为1385mg/kg。
【药代动力学】本品口服后,迅速而完全地肠道吸收,并且第一时相的各种代谢产物在血浆中迅速出现,达峰浓度在1小时之内,但肝首过效应明显。主要代谢产物Ⅰ1-(5-羟已酰)-3,7-二甲黄嘌呤和代谢产物Ⅴ1-(3-羧丙基)-3,7-二甲黄嘌呤及血浆中浓度为已酮可可碱的5倍和8倍。当口服已酮可可碱100mg和400mg后,血浆中原药和代谢产物Ⅰ的浓度与药物剂量相关,但不呈线性相关。T1/2和AUC随剂量增加而增加,但代谢产物V为非剂量依赖。已酮可可碱的T1/2约0.4~0.8小时,但其代谢产物的T1/2约为1~1.6小时。口服后几乎完全以代谢产物V的形式从尿中排出。多剂量给药试验提示没有蓄积作用,亦不诱导细胞色素C酶系统。饱餐后可影响药物的吸收速度,但不改变可完全吸收的特性。
【有效期】24月。
【批准文号】国药准字H13023191。
【生产企业】石药集团欧意药业有限公司。
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(实习编辑:李嘉颖)
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