复方磺胺甲噁唑片为复方制剂,每片含活性成分磺胺甲噁唑0.4g和甲氧苄啶0.08g。化学名:3-对氨基苯磺酰胺基-5-甲基恶唑。分子式:C10H11N3O3S分子量:253.27。那么,复方磺胺甲噁唑片与骨髓抑制药合用会如何呢?
复方磺胺甲噁唑片成人常用量治疗细菌性感染,一次甲氧苄啶160mg和磺胺甲唑800mg,每12小时服用1次。治疗卡氏肺孢子虫肺炎一次甲氧苄啶3.75~5mg/kg,磺胺甲唑18.75~25mg/kg,每6小时服用1次。
复方磺胺甲噁唑片的孕妇用药:本品可穿过血胎盘屏障至胎儿体内,动物实验发现有致畸作用。人类研究尚缺乏充足资料,孕妇宜避免应用。
复方磺胺甲噁唑片的药代动力学:本品中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全,均可吸收给药量的90%以上,血药峰浓度(Cmax)在服药后1~4小时达到。给予TMP160mg和SMZ800mg一日服用2次,3日后达稳态血药浓度,TMP为1.72mg/L,SMZ的血浆游离浓度及总浓度分别为57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ及TMP均主要经肾小球滤过和肾小管分泌,尿药浓度明显高于血药浓度。单剂口服给药后0~72小时内尿中排出SMZ总量的84.5%,其中30%为包括代谢物在内的游离磺胺;TMP以游离药物形式排出66.8%。SMZ和TMP两药的排泄过程互不影响。SMZ和TMP的血消除半衰期(t1/2)分别为10小时和8~10小时,肾功能减退者,半衰期延长,需调整剂量。吸收后两者均可广泛分布至痰液、中耳液、阴道分泌物等全身组织和体液中。并可穿透血-脑脊液屏障,达治疗浓度。也可穿过血胎盘屏障,进入胎儿血循环,并可分泌至乳汁中。
复方磺胺甲噁唑片与骨髓抑制药合用:与骨髓抑制药合用可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如白细胞、血小板减少等,如确有指征需两药合用时,应严密观察可能发生的毒性反应。
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(实习编缉:陈志方)
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