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人工牛黄甲硝唑胶囊的药代动力学是如何?

来源:方舟健客 发布时间:2015/8/11 11:32:39
    导读:甲硝唑口服吸收良好,生物利用度(F)80%以上。口服0.25g、0.5g和2g后的血药峰浓度(Cmax)分别为6mg/L、12mg/L和40mg/L,达峰时间(tmax)为1~2小时。

使用药物的时候总是要注意各个方面的问题,那么,人工牛黄甲硝唑胶囊的药代动力学是如何?

甲硝唑对大多数厌氧菌具强大抗菌作用。抗菌谱包括脆弱拟杆菌属和其他拟杆菌属、梭形杆菌、产气梭状芽孢杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等。其杀菌浓度稍高于抑菌浓度。甲硝唑的杀菌机制尚未完全阐明,厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起重要作用。本品的硝基还原成一种细胞毒,从而作用于细菌的DNA代谢过程,促使细菌死亡。耐药菌往往缺乏硝基还原酶因而对甲硝唑耐药。人工牛黄具解热抗炎作用。

人工牛黄甲硝唑胶囊的药代动力学:甲硝唑口服吸收良好,生物利用度(F)80%以上。口服0.25g、0.5g和2g后的血药峰浓度(Cmax)分别为6mg/L、12mg/L和40mg/L,达峰时间(tmax)为1~2小时。广泛分布于各组织和体液中,且能通过血-脑脊液屏障。唾液、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓液和脑脊液等中药物的浓度均与同期血药浓度相近,并都能达到有效浓度。蛋白结合率小于20%。部分在肝脏代谢。代谢物也具有抗菌作用。血消除半衰期(t1/2β)为7~8小时,60%~80%经肾排泄,其中20%为原形,其余为代谢物(25%为葡萄糖醛酸结合物,14%为其他代谢结合物)。10%随粪便排泄,14%从皮肤排泄。

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方舟健客祝您健康!

(实习编辑:王博英)

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