螺内酯片为口服药,使用时一次1片(12mg),一天3~4次。需注意肾功能有损害者易出现高血钾及电解质紊乱等。那么,螺内酯片的药代动力学有什么内容呢?
螺内酯片的药理毒理是:醛固酮拮抗剂。可阻抑醛固酮作用于远曲肾小管所引起的潴钠排钾以及水潴留。当血液醛固酮浓度不高,本品作用也弱。反之,在继发性醛固酮增多时,则该药作用显著。
螺内酯片的药代动力学是:本药口服吸收较好,生物利用度大于90%,血浆蛋白结合率在90%以上,进入体内后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮(canrenone),口服1日左右起效,2~3日达高峰,停药后作用仍可维持2~3日。依服药方式不同T1/2有所差异,每日服药1~2次时平均19小时(13~24小时),每日服药4次时缩短为12.5小时(9~16小时)。无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄,约有10%以原形从肾脏排泄。
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(实习编辑:林炳扬)
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