枸橼酸托瑞米芬片的主要成分为枸橼酸托瑞米芬,它为白色或灰白色片剂,用于治疗绝经后妇女雌激素受体阳性或不详的转移性乳腺癌。那么,枸橼酸托瑞米芬片的药代动力学有哪些内容呢?
枸橼酸托瑞米芬片的药代动力学是:
1.吸收:枢瑞口服给药后吸收迅速,药后3小时左右(2-5小时)血清浓度达峰。食物对枢瑞的吸收程度无影响,但使血药浓度达峰时间延迟1.5-2小时。枢瑞的分布半衰期平均为4小时(2-12小时)、消除半衰期平均为5天(2-10天)。每日口服枢瑞11-680mg时的血清动力学呈现线性,如服用枢瑞60mg/天,达稳态时的平均浓度为0.9ug/ml(0.6-1.3ug/ml)。
2.代谢:枢瑞可经细胞色素P450依赖的多功能肝氧化酶在人体中广泛代谢,主要代谢途径为N-去甲基,主要通过CYP3A形成N-去甲基代谢物,枢瑞在人血清中的主要代谢物N-去甲基代谢物的平均半衰期为11天(4-20天),它达稳态时的浓度约为原形药的2倍。在人血清检测到的其他代谢物有脱氨基羟化代谢物、4-羟化代谢物和N,N-去甲基代谢物。
3.排泄:枢瑞主要以代谢物的形式经粪便消除,可观察到肝肠循环,约10%的剂量以代谢物的形式经尿排泄。血清蛋白结合率:枢瑞主要与白蛋白结合,血清蛋白结合率>99.5%,N-去甲基代谢物的蛋白结合率>99.9%。特殊人群的药动学:肾功能损伤患者服用枢瑞后的药动学与健康受试者无显著差异,肝功能损伤患者排泄降低。
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(实习编辑:林博)
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