非那雄胺片的主要成份为非那雄胺。非那雄胺片为异形薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。那么,非那雄胺片用于前列腺增生的方法是怎样呢?
非那雄胺片可以抑制C19和C21类固醇代谢,因此对肝脏和外周的II型5a-还原酶均有抑制作用。非那雄胺片的血清DHT代谢产物雄烯二醇葡萄糖苷酸和雄甾酮葡萄糖苷酸也显著减少。这一代谢模式与在先天性II型5a-还原酶缺乏的患者中观察到的相似,后者体内DHT的水平明显降低,前列腺较小,并且不会患BPH。这些个体在出生时有泌尿生殖缺陷和生化异常,但没有因II型5a-还原酶的缺乏造成其他重要的临床疾患。
非那雄胺片在大鼠前列腺胞液中与雄激素受体没有亲和力,因此没有直接的抗雄激素活性。非那雄胺片的浓度高达10M的非那雄胺不能防止H-DHT的结合,而未标记的DHT抑制其结合,IC50为2.9nM。非那雄胺片对男性单剂量口服给予后,非那雄胺片给药剂量的39%从尿液中以代谢产物的形式(实际上尿液中没有药物原形)排泄,非那雄胺片总量的57%从粪便中排泄。非那雄胺片在该项研究中确定的非那雄胺的两个代谢产物,非那雄胺片对5a-还原酶的抑制活性中只起很小部分的作用。
非那雄胺片用于前列腺增生的方法:推荐剂量为每天1次,1次1片(1mg),可与或不与食物同服。一般在连续用药3个月或更长时间才能观察到头发生长增加,头发数目增加和/或防止继续脱发的效果。建议持续用药以取得最大疗效。停止用药后疗效可在12个月内发生逆转。
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(实习编缉:钟燕冰)
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