普特彼为白色至淡黄色软膏。每克含他克莫司0.03%或0.1%(w/w),软膏基质为矿物油、石蜡、碳酸丙烯酯、白凡士林和白蜡。那么,使用普特彼会出现贫血现象吗?
普特彼综合对49例成年特应性皮炎患者进行的两项药代动力学研究的结果表明,普特彼局部应用0.1%浓度的本品后,普特彼会被吸收。普特彼单次或多次应用0.1%浓度的本品后,普特彼的血中峰浓度介于检测不出至20ng/ml之间,49例患者中有45例血药峰浓度值低于5ng/ml。普特彼对20例儿童特应性皮炎患者(年龄6-13岁)进行的药代动力学研究结果表明,应用0.1%浓度的本品后,所有患者血中他克莫司峰浓度均低于2.0ng/ml。
普特彼从血药浓度来看,间歇性局部应用本品长达一年也不会导致他克莫司在全身蓄积。普特彼局部应用他克莫司的绝对生物利用度尚不清楚。普特彼以静脉注射他克莫司的历史数据作对比,特应性皮炎患者局部应用本品的相对生物利用度低于0.5%。普特彼在平均治疗体表面积(BSA)达53%的成人中,普特彼局部应用后的吸收量(即AUC)约比肾或肝移植患者将他克莫司作为免疫抑制剂口服的吸收量低30倍。普特彼能引起全身性作用的他克莫司最低血药浓度目前尚不清楚。
他克莫司软膏的临床试验中发生率介于0.2%并小于1%的其它不良事件包括视力异常、脓肿、类过敏反应、贫血、厌食、焦虑、关节炎、关节病、胆红索血症、睑炎、骨失调、乳腺良性增生、粘液礁炎、白内障、胸痛、寒战、大肠炎、结膜水肿、便秘、抽筋、皮肤念珠菌病、膀胱炎、脱水、头昏眼花、干眼、口干/鼻干、呼吸困难、耳部不适、瘀癍、水肿、鼻出血、眼痛、疖病、胃炎、胃肠不适、疝气、高胆固醇血症、渗透压增高、甲状腺机能减退、关节不适、喉炎、白斑病、肺部异常、不适、偏头痛、念珠菌病、口腔溃疡、指甲不适、颈痛、良性肿瘤、口腔念珠菌病、外耳炎、光敏反应、直肠不适、脂溢性皮炎、皮肤癌、皮肤脱色、皮肤过度生长、皮肤溃疡、口腔炎、肌腱不适、思维异常、龋齿、发汗、昏厥、心动过速、味觉异常、意外妊娠、阴道念珠菌病、阴道炎、瓣膜性心脏病、血管扩张、眩晕。
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(实习编缉:张桂平)
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