奥利司他胶囊每粒含奥利司他0.12克,辅料为:预胶化淀粉、微粉硅胶和硬脂酸镁。那么,奥利司他胶囊的药物过量是怎样呢?
奥利司他胶囊的失活的酶不能将食物中的脂肪(主要是甘油三酯)水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油。奥利司他胶囊的未消化的甘油三酯不能被身体吸收,从而减少热量摄入,控制体重。该药无需通过全身吸收发挥药效。奥利司他胶囊对体重正常和肥胖志愿者的研究表明,奥利司他胶囊的机体对吸收量极微,奥利司他胶囊口服后8小时测不出完整的奥利司他血浆浓度([5毫微克/毫升)。
奥利司他胶囊通常治疗剂量的奥利司他全身吸收极其有限,无蓄积,血浆中仅偶尔可测出完整的奥利司他,奥利司他胶囊的浓度很低([10毫微克/毫升或0.02μm)。奥利司他胶囊为胶囊剂,内容物为白色或类白色颗粒或粉末。奥利司他胶囊结合微低热能饮食适用于肥胖和体重超重者包括那些已经出现与肥胖相关的危险因素的患者的长期治疗。奥利司他胶囊具有长期的体重控制(减轻体重、维持体重和预防反弹)的疗效。
奥利司他胶囊是长效和强效的特异性胃肠道脂酶抑制剂,奥利司他胶囊通过与胃和小肠腔内胃脂酶和胰脂酶活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活而发挥治疗作用。服用奥利司他胶囊可以降低与肥胖相关的危险因素和与肥胖相关的其它疾病的发病率,包括高胆固醇血症、2型糖尿病,糖耐量低减,高胰岛素血症、高血压,并可减少脏器中的脂肪含量。
奥利司他胶囊的药物过量:在体重正常者及肥胖者中的研究显示,口服奥利司他胶囊单剂0.8g以及每日三次每次0.4g服用15天未见有意义的不良事件。并且,肥胖者服用奥利司他0.24g每日三次,连续6个月,并没有观察到有意义的不良事件。上市后,未出现因过量用药而产生不良事件或产生的不良事件与推荐剂量所产生的不良事件状况相似。如果发出现明显过量服用本品,应对病人作24小时观察。根据人体和动物试验,奥利司他因为抑制脂肪酶而引起的全身性反应是迅速可逆的。
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(实习编缉:钟燕冰)
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