盐酸替扎尼定片的主要成份为盐酸替扎尼定,其化学名为5-氯-4-(2-咪唑啉-2-氨基)-2,1,3-苄硫噻嗪盐酸盐。那么,盐酸替扎尼定片用于颈部疼痛的用量是怎样呢?
盐酸替扎尼定片为中枢性α2肾上腺素受体激动剂,盐酸替扎尼定片可能是通过增强运动神经元的突出前抑制作用而降低强直性痉挛状态。盐酸替扎尼定片的动物试验显示,盐酸替扎尼定片对骨骼肌纤维和神经肌肉接头没有直接作用,盐酸替扎尼定片对单突触脊髓反射的作用弱。盐酸替扎尼定片对多突触通路的作用最强,这些作用被认为与脊髓运动神经元的易化性降低有关。
盐酸替扎尼定片口服吸收良好,盐酸替扎尼定片的绝对口服生物利用度为40%(变异系数CV=24%)。盐酸替扎尼定片口服后达峰浓度的时间为1.5h(CV=40%);盐酸替扎尼定片对食物可使口服该药后的血药浓度峰值(Cmax)增加近1/3,盐酸替扎尼定片使达峰时间缩短近40min,但是并不影响胃肠道对该药的总吸收。
盐酸替扎尼定片为白色至类白色片。盐酸替扎尼定片为中枢性骨骼肌松弛药,盐酸替扎尼定片用于疾病造成的疼痛性肌痉挛的改善颈、肩及腰部疼痛等局部疼痛综合征。盐酸替扎尼定片用于下列疾病引起的中枢性肌强直脑血管意外、手术后遗症(脊髓损伤、大脑损伤)、脊髓小脑变性、多发性硬化症、肌萎缩性侧索硬化症等。
盐酸替扎尼定片用于颈部疼痛的用量:病人初次使用宜有2~4周的剂量调整期。开始剂量每次2~4mg,6~8小时一次。单剂用量一般不宜超过8mg,而一日用量一般不宜超过24mg。最大用量为每日36mg。因本品口服有较强的首过效应,使用时应注意剂量个体化。
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(实习编缉:钟丽冰)
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