奥利司他胶囊为胶囊剂，内容物为白色或类白色颗粒或粉末。奥利司他胶囊每粒含奥利司他0.12克，辅料为：预胶化淀粉、微粉硅胶和硬脂酸镁。那么，服用奥利司他胶囊会出现转氨酶升高吗？

奥利司他胶囊由于几乎不被吸收，所以难以测定其分布容积，奥利司他胶囊的全身的药代动力学也不能检测。奥利司他胶囊在体外99%以上的奥利司他与血浆蛋白结合(脂蛋白、白蛋白是主要的结合蛋白)。奥利司他胶囊很少与红细胞结合。

奥利司他胶囊的动物试验提示，奥利司他胶囊的代谢主要集中在胃肠道壁。奥利司他胶囊在肥胖患者中进行的研究显示，奥利司他胶囊在极少部分被全身吸收的药物成分中有两种主要的代谢产物，M1(4-环内酯环水解产物)和M3(M1附着一个N-甲酰基亮氨酸裂解产物)占全部血浆浓度的42%。

奥利司他胶囊中的M1和M3具有一个开放的β-内酯环，奥利司他胶囊对脂酶抑制活性极弱(与奥利司他相比，分别低1000倍和2500倍)。奥利司他胶囊治疗剂量时，奥利司他胶囊中的M1和M3的抑酶活性及血浆浓度很低(平均为M1，26毫微克/毫升和M3，108毫微克/毫升)，因此这两种代谢产物不具有药理意义。

使用奥利司他胶囊已有罕见的转氨酶升高、碱性磷酸酶升高和重度肝炎的报告，并出现肝衰竭病例，其中部分患者需要进行肝移植或可直接导致死亡。奥利司他还有发生罕见过敏反应的报道，主要临床表现为瘙痒、皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿、支气管痉挛和过敏性反应，出现大疱疹十分罕见。上市后监测还发现有胰腺炎的报道。

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（实习编缉：钟燕冰）