药物之间总是存在相互的用药禁忌,那么,利培酮片与氟西汀合用吗?
利培酮经口服后可被完全吸收,并在1~2小时内达到血药浓度峰值,其吸收不受食物影响,因此可单独服用或与食物同服。在体内,利培酮经CYP2D6代谢成9-羟基利培酮,后者与利培酮有相似的药理作用。利培酮与9-羟基利培酮共同构成本品抗精神病有效成份,利培酮在体内的另外一个代谢途径为N-脱烃作用。利培酮的消除半衰期为3小时左右,9-羟基利培酮及其它活性代谢物消除半衰期均为24小时。大多数病人在1天内达到利培酮的稳态,经过4~5天达到9-羟基利培酮的稳态,在治疗剂量范围内,利培酮的血药浓度与给药剂量成正比。用药一周后,70%的药物经尿液排泄,14%的药物经粪便排出,经尿排泄的部分中,35~45%为利培酮和9-羟基利培酮,其余为非活性代谢物。
一项单剂量研究显示,老年患者和肾功能不全患者的本品活性成份血浆浓度较高,活性成份的清除率在老年患者体内下降30%,在肾功能不全患者体内下降60%。利培酮血浆浓度在肝功能不全患者中正常,但是血浆中利培酮未结合部分平均增加约35%。利培酮、9-羟基利培酮及其它活性代谢物在儿童体内的药代动力学与成人相似。
氟西汀可增加本品的血药浓度,但对其抗精神病活性成份血药浓度的影响较小。当开始或停止与氟西汀用时,医生应重新确定本品的剂量。
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(实习编辑:李建雄)
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