托吡酯片的主要成份为托吡酯。托吡酯片为薄膜衣，除去包衣后显白色或类白色。那么，托吡酯片与地高辛同用是怎样呢？
托吡酯片在健康志愿者中托吡酯被少量代谢(约等于20%)。托吡酯片在合用具有药物代谢酶诱导作用的抗癫痫药的患者中有近50%的托吡酯被代谢。托吡酯片从人体的血浆、尿和粪中分离、定性及鉴别得出6种经羟基化作用、水解作用和葡糖醛酸化作用形成的托吡酯的代谢产物。托吡酯片在给予[sup]14[/sup]C－托吡酯后，每种代谢产物在放射标记的排泄物总量中含量不到3%。托吡酯片对保留了托吡酯大部分结构的其中2种代谢产物进行实验发现它们几乎无抗惊厥活性。
托吡酯片口服后吸收迅速、完全。托吡酯片的健康受试者口服100mg后可在2－3小时(tmax)后达到平均血浆峰值浓度(Cmax)1.5μg/ml。托吡酯片根据在尿中测定放射标记物的回收率得出口服100mg[sup]14[/sup]C－托吡酯的平均吸收率为81%。托吡酯片对食物的生物利用度无临床上显著的影响。托吡酯片的一般治疗量下，托吡酯片的血浆蛋白结合率约为13-17%。
托吡酯片在红细胞上的结合位点容量较低，托吡酯片的血浆浓度在4μg/ml以上时即可使其饱和。托吡酯片的分布容积与剂量呈负相关。托吡酯片单次给药剂量在100－1200mg范围内，托吡酯片平均表观分布容积为0.80-0.55L/kg。所观察到的性别对分布容积的影响为女性的分布容积约为男性的50%。这与女性病人体脂含量百分比比男性高有关，无临床意义。
托吡酯片与地高辛同用：一项单剂量临床研究发现因同时服用托吡酯，地高辛血清药-时曲线下面积下降12％。但此观察结果有无临床意义尚不明确。服用地高辛治疗的患者加用或停用托吡酯时都应注意监测地高辛的血清浓度。
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（实习编缉：张桂平）
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