托吡酯片为薄膜衣,除去包衣后显白色或类白色。托吡酯片的主要成份为托吡酯。化学名:2,3:4,5-双-0-(1-甲基亚乙基)-β-D吡喃果糖氨基磺酸酯。那么,托吡酯片用于进行血液透析患者是怎样呢?
托吡酯片与其它抗癫痫药物比较,托吡酯片的药代动力学特点为药代动力学呈线性,托吡酯片主要经肾清除,托吡酯片的半衰期长,蛋白结合率低,无活性代谢物。托吡酯片对肝药酶的诱导作用弱,食物不影响药物吸收,不需要进行定期的血药浓度监测。托吡酯片在临床研究中发现,托吡酯片的血药浓度与疗效或不良反应之间无相关性。
托吡酯片可抑制一些碳酸酐酶同工酶的作用。托吡酯片的药理作用比已知的碳酸酐酶抑制剂乙酰唑胺作用弱,并且不是托吡酯抗癫痫作用的主要机制。托吡酯片在动物研究中发现,托吡酯片对最大电休克癫痫发作试验(MES)中的大鼠及小鼠有抗惊厥作用,托吡酯片对啮齿类动物的癫痫模型有效,包括自发癫痫大鼠模型的强直性及失神样癫痫发作,以及扁桃体刺激或全身缺血大鼠模型诱导的强直性及阵挛性癫痫发作。托吡酯片对由GABAA受体拮抗药物戊四氮诱导的阵挛性癫痫的阻断作用相对较弱。
托吡酯片用于进行血液透析患者:托吡酯以正常人4~6倍的速度经血液透析清除,因此,延长透析时间可能会导致托吡酯浓度降至维持其抗癫痫疗效所需的浓度以下。为避免血液透析时托吡酯血浆浓度迅速下降,可能需补充托吡酯剂量。实际上,剂量调整应考虑(1)透析时间(2)透析系统的清除速度,以及(3)透析患者肾脏对托吡酯有效的清除率。
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(实习编缉:张桂平)
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