托吡酯片为薄膜衣,除去包衣后显白色或类白色。托吡酯片的主要成份为托吡酯。那么,服用托吡酯片会出现注意力受损现象吗?
托吡酯片在人体中原形托吡酯及其代谢产物主要经肾脏清除(至少为剂量的81%)。托吡酯片约有66%的[sup]14[/sup]C-托吡酯在4天内以原形从尿中排泄。托吡酯片口服50mg、每日2次,和口服100mg、每日2次,托吡酯片平均肾脏清除率分别约为18ml/分和17ml/分。托吡酯片在大鼠研究中显示,托吡酯片对肾小管具有重吸收作用。托吡酯片在与苯甲酸合用时,托吡酯片的肾脏清除率显著提高。托吡酯片口服后,托吡酯片在人体的血浆清除率约为20-30ml/分。
托吡酯片血浆浓度的个体差异很小,因此可预测其药代动力学。托吡酯片对健康志愿者单次口服100-400mg时,呈线性药代动力学特性,血浆清除率保持恒定,托吡酯片的药-时曲线下面积随剂量成比例增加。托吡酯片对肾功能正常的患者可在4-8天达到稳态血浆浓度。托吡酯片对健康受试者口服托吡酯100mg,每日2次,托吡酯片平均Cmax为6.76μg/ml。托吡酯片口服50mg和100mg,每日2次后,托吡酯片平均血浆消除半衰期约为21小时。托吡酯片在中国健康志愿者中的相对生物利用度研究报告,托吡酯片的平均血浆消除半衰期相对较长(随机交叉口服单剂量100mg的国产和进口托吡酯片,t1/2分别为30.19±5.01h和31.07±4.67h)。
托吡酯片最常见的不良反应主要为与中枢神经系统相关的症状,包括共济失调、注意力受损、意识模糊、头晕、疲劳、感觉异常、嗜睡和思维异常。
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(实习编缉:张桂平)
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