托吡酯片的主要成份为托吡酯。托吡酯片为薄膜衣,除去包衣后显白色或类白色。那么,服用托吡酯片会出现焦虑症状吗?
托吡酯片口服后吸收迅速、完全。托吡酯片的健康受试者口服100mg后可在2-3小时(tmax)后达到平均血浆峰值浓度(Cmax)1.5μg/ml。托吡酯片根据在尿中测定放射标记物的回收率得出口服100mg[sup]14[/sup]C-托吡酯的平均吸收率为81%。托吡酯片对食物的生物利用度无临床上显著的影响。托吡酯片的一般治疗量下,托吡酯片的血浆蛋白结合率约为13-17%。
托吡酯片在红细胞上的结合位点容量较低,托吡酯片的血浆浓度在4μg/ml以上时即可使其饱和。托吡酯片的分布容积与剂量呈负相关。托吡酯片单次给药剂量在100-1200mg范围内,托吡酯片平均表观分布容积为0.80-0.55L/kg。所观察到的性别对分布容积的影响为女性的分布容积约为男性的50%。这与女性病人体脂含量百分比比男性高有关,无临床意义。
托吡酯片在健康志愿者中托吡酯被少量代谢(约等于20%)。托吡酯片在合用具有药物代谢酶诱导作用的抗癫痫药的患者中有近50%的托吡酯被代谢。托吡酯片从人体的血浆、尿和粪中分离、定性及鉴别得出6种经羟基化作用、水解作用和葡糖醛酸化作用形成的托吡酯的代谢产物。托吡酯片在给予[sup]14[/sup]C-托吡酯后,每种代谢产物在放射标记的排泄物总量中含量不到3%。托吡酯片对保留了托吡酯大部分结构的其中2种代谢产物进行实验发现它们几乎无抗惊厥活性。
托吡酯片不常见的不良反应包括焦虑、遗忘、食欲不振、失语、忧郁、复视、情绪不稳、恶心、眼球震颤、言语表达障碍、味觉倒错、视觉异常和体重减轻等症状。
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(实习编缉:张桂平)
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