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托吡酯片的不良反应会是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/8/6 2:23:42
    导读:托吡酯片口服后吸收迅速、完全。托吡酯片的健康受试者口服100mg后可在2-3小时(tmax)后达到平均血浆峰值浓度(Cmax)1.5μg/ml。

托吡酯片的主要成份为托吡酯。托吡酯片为薄膜衣,除去包衣后显白色或类白色。那么,托吡酯片的不良反应会是怎样呢?

托吡酯片口服后吸收迅速、完全。托吡酯片的健康受试者口服100mg后可在2-3小时(tmax)后达到平均血浆峰值浓度(Cmax)1.5μg/ml。托吡酯片根据在尿中测定放射标记物的回收率得出口服100mg[sup]14[/sup]C-托吡酯的平均吸收率为81%。托吡酯片对食物的生物利用度无临床上显著的影响。托吡酯片的一般治疗量下,托吡酯片的血浆蛋白结合率约为13-17%。

托吡酯片在红细胞上的结合位点容量较低,托吡酯片的血浆浓度在4μg/ml以上时即可使其饱和。托吡酯片的分布容积与剂量呈负相关。托吡酯片单次给药剂量在100-1200mg范围内,托吡酯片平均表观分布容积为0.80-0.55L/kg。所观察到的性别对分布容积的影响为女性的分布容积约为男性的50%。这与女性病人体脂含量百分比比男性高有关,无临床意义。

托吡酯片在健康志愿者中托吡酯被少量代谢(约等于20%)。托吡酯片在合用具有药物代谢酶诱导作用的抗癫痫药的患者中有近50%的托吡酯被代谢。托吡酯片从人体的血浆、尿和粪中分离、定性及鉴别得出6种经羟基化作用、水解作用和葡糖醛酸化作用形成的托吡酯的代谢产物。托吡酯片在给予[sup]14[/sup]C-托吡酯后,每种代谢产物在放射标记的排泄物总量中含量不到3%。托吡酯片对保留了托吡酯大部分结构的其中2种代谢产物进行实验发现它们几乎无抗惊厥活性。

托吡酯片的不良反应:根据约1800名受试者和患者应用本药的经验,总结出本品在安全性方面的特性。依据标准WHO-ART词典对报道的不良反应进行了分类。由于本药通常与其它抗癫痫药合用,因此不可能确定是哪种药物或是哪几种药物与不良反应有关。然而,在快速调整剂量的安慰剂对照试验中:最常见的不良反应主要为与中枢神经系统相关的症状,包括共济失调、注意力受损、意识模糊、头晕、疲劳、感觉异常、嗜睡和思维异常。不常见的不良反应包括焦虑、遗忘、食欲不振、失语、忧郁、复视、情绪不稳、恶心、眼球震颤、言语表达障碍、味觉倒错、视觉异常和体重减轻。罕见肾石症的报道。有个例血栓栓塞的报道,其与药物间的相关性不明确。

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(实习编缉:张桂平)

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