托吡酯片的主要成份为托吡酯。化学名:2,3:4,5-双-0-(1-甲基亚乙基)-β-D吡喃果糖氨基磺酸酯。那么,托吡酯片的适应症是怎样呢?
托吡酯片是一个由氨基磺酸酯取代单糖的新型抗癫痫药物。托吡酯片在对体外培养的神经细胞元进行电生理和生化研究中发现托吡酯具有抗癫痫作用。托吡酯片可阻断神经元持续去极化导致的反复电位发放,托吡酯片的作用与使用托吡酯后的时间密切相关,表明托吡酯可以阻断钠通道。
托吡酯片可以增加γ-氨基丁酸(GABA)激活GABAA受体的频率,托吡酯片可以加强氯离子内流,表明托吡酯可增强抑制性中枢神经递质的作用;托吡酯片可降低谷氨酸AMPA受体的活性,托吡酯片可降低兴奋性中枢神经递质的作用。托吡酯片的抗癫痫特性与苯二氮类药物明显不同,托吡酯片可能是调节苯二氮不敏感的GABAA受体亚型。
托吡酯片可拮抗红藻氨酸(Kainate)激活兴奋性氨基酸(谷氨酸)Kainate/AMPA(α-氨基-3-羟基-5-甲基异噁唑-4-丙酸)亚型的作用,托吡酯片对N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受体亚型无明显影响。托吡酯片的作用在1μM至200μM范围内与浓度相关,1μM至10μM为产生最小作用的浓度范围。
托吡酯片为薄膜衣,除去包衣后显白色或类白色。托吡酯片用于初诊为癫痫的患者的单药治疗或曾经合并用药现转为单药治疗的癫痫患者。托吡酯片用于成人及2-16岁儿童部分性癫痫发作的加用治疗。
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(实习编缉:张桂平)
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