药物在服用期间总是有很多的问题是需要注意的,那么,那格列奈片应该怎样服用?
那格列奈在清除前主要通过混合功能氧化酶系代谢。在人主要的代谢产物来自于异丙基侧链的羟化,羟化或发生于次甲基碳原子或发生于某一甲基基团,其活性分别较那格列奈低5-6和3倍。较少的代谢产物是那格列奈的二醇、异丙醇和酰基葡萄糖醛酸甙。只有那格列奈的少量异丙醇代谢产物具有活性,强度与那格列奈相当。从目前体内及体外实验得出的数据表明:那格列奈主要由CYP2C9代谢(70%),部分由CYP3A4代谢(30%)。
那格列奈及其代谢产物的清除迅速彻底。服药后6小时内大约75%的[[sup]14[/sup]C]那格列奈可在尿中回收。大部分(83%)的[[sup]14[/sup]C]那格列奈在尿中排泄,另10%在粪便中排泄。大约所服药物的6~16%以原形在尿中排泄。在健康志愿者和2型糖尿病患者中那格列奈血浆浓度迅速降低且那格列奈清除半衰期平均为1.5小时。与较短的清除半衰期相一致,那格列奈剂量加倍至240mg每日3次也无明显蓄积。
那格列奈片用法用量:本品的常用剂量为餐前120mg,可单独应用,也可与二甲双胍联合应用,剂量应根据定期的HbAlc检测结果调整。餐后服用那格列奈,其吸收(AUC)程度不受影响。但吸收速度降低,表现为峰浓度(Cmax)降低和血浆达峰时间(Tmax)延迟。因此推荐餐前服用那格列奈。通常餐前1分钟服用,也可餐前30分钟内服用。
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(实习编辑:王博英)
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