药物在服用期间总是有很多的问题是需要注意的,那么,那格列奈片对驾驶和操作机械能力有影响吗?
依据静脉给药数据估计的那格列奈稳态分布容积大约是10升。体外研究表明那格列奈大部分(97~99%)与血浆蛋白结合,主要是血浆白蛋白和少量的α1酸性糖蛋白。在那格列奈0.1~10μg/ml的测试范围内其与血浆蛋白结合的能力与药物浓度无关。
那格列奈在清除前主要通过混合功能氧化酶系代谢。在人主要的代谢产物来自于异丙基侧链的羟化,羟化或发生于次甲基碳原子或发生于某一甲基基团,其活性分别较那格列奈低5-6和3倍。较少的代谢产物是那格列奈的二醇、异丙醇和酰基葡萄糖醛酸甙。只有那格列奈的少量异丙醇代谢产物具有活性,强度与那格列奈相当。从目前体内及体外实验得出的数据表明:那格列奈主要由CYP2C9代谢(70%),部分由CYP3A4代谢(30%)。
那格列奈及其代谢产物的清除迅速彻底。服药后6小时内大约75%的[[sup]14[/sup]C]那格列奈可在尿中回收。大部分(83%)的[[sup]14[/sup]C]那格列奈在尿中排泄,另10%在粪便中排泄。大约所服药物的6~16%以原形在尿中排泄。在健康志愿者和2型糖尿病患者中那格列奈血浆浓度迅速降低且那格列奈清除半衰期平均为1.5小时。与较短的清除半衰期相一致,那格列奈剂量加倍至240mg每日3次也无明显蓄积。
那格列奈片对驾驶和操作机械能力的影响:应提醒患者驾驶或操纵机器时采取预防措施避免低血糖。
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(实习编辑:王博英)
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