药物在服用期间总是有很多的问题是需要注意的,那么,那格列奈片的药理作用怎样?
餐前服用那格列奈片后那格列奈迅速吸收,药物浓度平均峰值通常出现在服药1小时内。以溶液形式口服时,那格列奈几乎完全并迅速吸收(≥90%)。口服的绝对生物利用度约为72%。每日三餐前给2型糖尿病患者那格列奈60~240mg共1周后,那格列奈显示出线性的药代动力学特征,AUC和Cmax均如此。并且Tmax不依赖于药物剂量。
依据静脉给药数据估计的那格列奈稳态分布容积大约是10升。体外研究表明那格列奈大部分(97~99%)与血浆蛋白结合,主要是血浆白蛋白和少量的α1酸性糖蛋白。在那格列奈0.1~10μg/ml的测试范围内其与血浆蛋白结合的能力与药物浓度无关。
药理作用:那格列奈为氨基酸衍生物,为口服抗糖尿病药,用于2型糖尿病人的治疗。那格列奈的作用依赖于胰岛β细胞的功能。那格列奈通过与β细胞膜上的ATP敏感性K[sup]+[/sup]通道受体结合并将其关闭,使细胞去极化,钙通道开放,钙内流,刺激胰岛素的分泌,降低血糖。那格列奈促胰岛素分泌作用依赖于葡萄糖水平,在葡萄糖水平较低时,促胰岛素分泌减弱。那格列奈有高度的组织选择性,与心肌和骨骼肌的亲和力低。
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(实习编辑:王博英)
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