阿托伐他汀钙片为白色椭圆形薄膜衣片。阿托伐他汀钙片的主要成分是阿托伐他汀钙。那么,阿托伐他汀钙片的不良反应是怎样呢?
阿托伐他汀钙片口服后吸收迅速;1-2小时内血浆浓度达峰。阿托伐他汀钙片的吸收程度随阿托伐他汀的剂量成正比例增加。阿托伐他汀钙片与溶液剂相比,阿托伐他汀片的生物利用度为95%-99%。阿托伐他汀钙片的绝对生物利用度约为12%。HMG-CoA还原酶抑制活性的全身利用度约为30%。
阿托伐他汀钙片对全身利用度较低的原因在于进入人体循环前胃粘膜清除和/或肝脏首过效应。阿托伐他汀钙片与早餐给药相比,晚上给药血浆浓度稍低(Cmax和AUC约30%)。然而,无论一天中何时给药,低密度脂蛋白胆固醇的降低是相同的。阿托伐他汀钙片的平均分布容积约为381L。阿托伐他汀钙片98%以上的阿托伐他汀与血浆蛋白结合。
阿托伐他汀钙片的血液/血浆比约为0.25提示仅有少量药物渗透入红细胞内。根据在大鼠中的观察。阿托伐他汀可能分泌入人乳。阿托伐他汀钙片由细胞色素P4503A4代谢成邻位和对位羟基衍生物及其它β氧化产物。阿托伐他汀钙片的体外试验中,邻位和对位羟基化代谢产物对HMG-CoA还原酶的抑制作用与阿托伐他汀相当。阿托伐他汀钙片的不良反应是:
1.本品最常见的不良反应为胃肠道不适,其它还有头痛、皮疹、头晕、视觉模糊和味觉障碍。
2.偶可引起血氨基转移酶可逆性升高。因此需监测肝功能。
3.少见的不良反应有阳萎、失眠。
4.罕见的不良反应有肌炎、肌痛、横纹肌溶解,表现为肌肉疼痛、乏力、发烧,并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌红蛋白尿等,横纹肌溶解可导致肾功能衰竭,但较罕见。本品与免疫抑制剂、叶酸衍生物、烟酸、吉非罗齐、红霉素等合用可增加肌病发生的危险。
5.有报道发生过肝炎、胰腺炎及过敏反应如血管神经性水肿。
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(实习编缉:钟丽冰)
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