奥卡西平片为薄膜衣片,除去包衣显淡黄色。适用于治疗癫痫原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作,伴有或不伴有继发性全面性发作。那么,奥卡西平片的药理作用会如何呢?
奥卡西平片的主要成份是:奥卡西平。化学名:10,11-二氢-10-氧代-5H-二苯并[b,f]氮杂-5-甲酰胺。分子式:C15H12N2O2。分子量:252.27。
奥卡西平片的用法用量:本品适合于单独或与其它的抗癫痫药联合使用。在单独治疗和联合用药中,本品可从临床有效剂量开始用药,一天内分两次给药,根据病人的临床反应增加剂量;当使用奥卡西平代替其他抗癫痫药治疗时,在奥卡西平治疗开始后,应逐渐减少其他抗癫痫药的剂量。如果本品与其他抗癫痫药联合使用,由于病人总体的抗癫痫药物剂量的增加,需要减少其它抗癫痫药的剂量或/和更加缓慢的增加本品的剂量。本品可以空腹或与食物一起服用。用量:对没有肾功能损害的病人,推荐治疗剂量如说明书所示。奥卡西平药代动力学的特点是不需要监测血药浓度从而使本品治疗更加方便。
奥卡西平片的药理作用:奥卡西平主要由其10-单羟基代谢产物(MHD)发挥作用。奥卡西平及MHD的作用机制尚不明确,但体外电生理研究提示,奥卡西平及MHD可阻断电压敏感的钠离子通道,稳定处于高度兴奋状态的神经细胞膜,抑制神经元反复放电,减少神经冲动的突触传递。另外,奥卡西平的抗惊厥作用还与增加钾离子电导和调节高电压激活的钙离子通道有关。奥卡西平及MHD与脑内神经递质或调节受体位点无明显作用。奥卡西平及MHD在动物模型中具有抗惊厥作用,能抑制电刺激诱导的强直性发作和药物诱导的阵挛性发作,并能消除恒河猴慢性局灶性发作或减少复发的频率。
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(实习编缉:陈志方)
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