酒石酸伐尼克兰片为淡蓝色薄膜衣片,除去包衣后显白色。主要成份为酒石酸伐尼克兰。化学名:7,8,9,10-四氢-6,10-亚甲基-6H-吡嗪酰胺[2,3-h]-[3]苯杂卓-(2R,3R)-2,3-二羟基丁二酸盐(1:1)。那么,酒石酸伐尼克兰片会出现严重的神经精神症状吗?
酒石酸伐尼克兰片能阻断尼古丁与α4β2尼古丁乙酰胆碱受体结合,从而激活中脑边缘多巴胺系统,而这正是吸烟强化-奖赏作用的潜在神经机制。酒石酸伐尼克兰片对α4β2尼古丁乙酰胆碱受体具有高度选择性,酒石酸伐尼克兰片与该受体亚型的结合力强于与其它常见尼古丁受体(α3β4]500倍,α7]3500倍,α1βγδ]20,000倍)、非尼古丁受体及转运蛋白(]2000倍)的结合力。酒石酸伐尼克兰片与5-羟色胺(5-HT3)受体具有中等亲和力(Ki=350nM)。
酒石酸伐尼克兰片选择性的与α4β2尼古丁乙酰胆碱受体结合,酒石酸伐尼克兰片与该受体具有高度亲和力。酒石酸伐尼克兰片与α4β2尼古丁乙酰胆碱受体亚型结合产生激动作用,酒石酸伐尼克兰片同时阻断尼古丁与该受体结合,酒石酸伐尼克兰片发挥戒烟作用的机制。酒石酸伐尼克兰片的体外电生理学研究及体内神经化学研究显示,酒石酸伐尼克兰片与神经α4β2尼古丁乙酰胆碱受体结合并激发受体介导的活动,酒石酸伐尼克兰片作用显著弱于尼古丁。
在接受酒石酸伐尼克兰片治疗的患者中,有报告出现严重的神经精神症状。这些上市后报告包括情绪变化(包括抑郁和躁狂)、精神异常、幻觉、偏执狂、妄想、杀人意念、敌意、激越、焦虑和惊恐,以及自杀意念、自杀企图与完成自杀。某些报告可能与停止吸烟的患者的尼古丁戒断症状难以区分。抑郁情绪可能是尼古丁的戒断症状,在进行非药物戒烟的吸烟者中已经有过一些报告,并且偶有自杀想法的报告。不过,服用本品且继续吸烟的患者也曾出现上述部分症状。这些报告的症状多发生于使用伐尼克兰治疗期间,但部分也出现在停止治疗后。
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(实习编缉:张桂平)
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