酒石酸伐尼克兰片为淡蓝色薄膜衣片,除去包衣后显白色。主要成份为酒石酸伐尼克兰。化学名:7,8,9,10-四氢-6,10-亚甲基-6H-吡嗪酰胺[2,3-h]-[3]苯杂卓-(2R,3R)-2,3-二羟基丁二酸盐(1:1)。那么,酒石酸伐尼克兰片的用法用量有什么呢?
酒石酸伐尼克兰片能阻断尼古丁与α4β2尼古丁乙酰胆碱受体结合,从而激活中脑边缘多巴胺系统,而这正是吸烟强化-奖赏作用的潜在神经机制。酒石酸伐尼克兰片对α4β2尼古丁乙酰胆碱受体具有高度选择性,酒石酸伐尼克兰片与该受体亚型的结合力强于与其它常见尼古丁受体(α3β4]500倍,α7]3500倍,α1βγδ]20,000倍)、非尼古丁受体及转运蛋白(]2000倍)的结合力。酒石酸伐尼克兰片与5-羟色胺(5-HT3)受体具有中等亲和力(Ki=350nM)。
酒石酸伐尼克兰片选择性的与α4β2尼古丁乙酰胆碱受体结合,酒石酸伐尼克兰片与该受体具有高度亲和力。酒石酸伐尼克兰片与α4β2尼古丁乙酰胆碱受体亚型结合产生激动作用,酒石酸伐尼克兰片同时阻断尼古丁与该受体结合,酒石酸伐尼克兰片发挥戒烟作用的机制。酒石酸伐尼克兰片的体外电生理学研究及体内神经化学研究显示,酒石酸伐尼克兰片与神经α4β2尼古丁乙酰胆碱受体结合并激发受体介导的活动,酒石酸伐尼克兰片作用显著弱于尼古丁。
酒石酸伐尼克兰片的用法用量:本品用于口服。首先按如下方法进行1周的剂量递增,之后推荐剂量为每日2次,每次1mg。1.第1-3日:0.5mg,每日1次(白色片)。2.第4-7日:0.5mg,每日2次(白色片)3.第8日-治疗结束:1mg,每日2次(淡蓝色片)。4.患者应设定戒烟日期并在此日期前1-2周开始服用本品。5.对无法耐受本品不良反应的患者,可暂时或长期将剂量降至每日2次,每次0.5mg。6.本品应用水整片吞服,餐前餐后均可服用。7.患者应服用本品治疗12周。8.对于经12周治疗戒烟成功的患者,可考虑续加一个12周疗程,剂量仍为每日2次,每次1mg。
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(实习编缉:张桂平)
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