泰勒宁为白色圆形片剂,一面中间有划痕,一面有“512”标记。每片含羟考酮5mg(相当于羟考酮4.4815mg);对乙酰氨基酚325mg。那么,泰勒宁会出现低血压吗?
泰勒宁中的对乙酰氨基酚少量与硫酸和半胱氨酸结合。泰勒宁中的对乙酰氨基酚在肝脏结合之后,第一天内能够从尿液回收90%~100%的药物。泰勒宁中的盐酸羟考酮是一种阿片类镇痛药,为纯阿片受体激动剂,泰勒宁中的盐酸羟考酮主要治疗作用为镇痛。
泰勒宁中的对乙酰氨基酚高剂量时,与葡萄糖醛酸和硫酸结合的代谢途径可能容量饱和,导致对乙酰氨基酚通过替代途径的代谢量增加。泰勒宁中的对乙酰氨基酚在肝脏内通过细胞色素P450微粒体酶代谢,泰勒宁中的对乙酰氨基酚的体内大约80%~85%的对乙酰氨基酚主要与葡糖醛酸结合。
泰勒宁中的对乙酰氨基酚大约4%通过细胞色素P450氧化酶代谢成一种有毒的代谢物,该代谢物可以与固定数量的谷胱甘肽结合而进一步被解毒。普遍认为这个有毒的代谢物NAPQI(Nacetyl-p-benzoquinoneimine,Nacetylimidoquinone)会导致肝坏死。泰勒宁中的对乙酰氨基酚高剂量可以耗尽体内贮存的谷胱甘肽,因此会降低对有毒代谢物的转化。
泰勒宁的低血压:由于血容量严重不足导致维持血压的能力受到损害的个体,或者同时给予吩噻礤类舒张血管药物后,羟考酮可以引起严重低血压。象所有的吗啡类阿片激动剂一样,对循环休克的患者应慎重给予羟考酮,因为该药的血管舒张作用可进一步降低心输出量和血压。羟考酮可以造成直立患者的体位性低血压。
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(实习编缉:钟燕冰)
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