丙戊酸镁缓释片的主要成份为丙戊酸镁。其化学名为:2-丙基戊酸镁。那么,丙戊酸镁缓释片的肝功能异常是怎样呢?
丙戊酸镁缓释片具有抗惊厥、抗躁狂作用。丙戊酸镁缓释片的机理一般认为丙戊酸类药物使全脑或脑神经末梢GABA都升高,丙戊酸镁缓释片及其丙戊酸代谢物,既抑制GABA降解,丙戊酸镁缓释片又能增加GABA合成。丙戊酸镁缓释片对小鼠灌胃、腹腔注射及静脉注射的半衰致死量LD50分别为(974.4±141.3)mg/kg、(471.2±59.7)mg/kg和(214.7±22.9)mg/kg。丙戊酸镁缓释片的动物实验表明本品对动物有致畸胎作用。
丙戊酸镁缓释片为缓释片,丙戊酸镁缓释片服药后药物在体内缓慢释放,丙戊酸镁缓释片单剂量口服500mg后,丙戊酸镁缓释片达峰时间为14.0±6.5小时;丙戊酸镁缓释片相对生物利用度为101%±6%;丙戊酸镁缓释片的消除半衰期为17.3±4.0小时;丙戊酸镁缓释片多剂量口服500mg,每日2次,每次250mg,达稳态谷浓度约为52.87±11.03μg/ml。
丙戊酸镁缓释片为白色片或类白色片。丙戊酸镁缓释片用于治疗全身性或部分性癫痫,尤其是以下类型:失神发作、肌阵挛发作、强直阵挛发作、失张力发作及混合型发作以及部分性癫痫:简单性或复杂性发作;继发性全身性发作;特殊类型的综合征(West,Lennox-Gastaut)。丙戊酸镁缓释片主要用于急性躁狂、双相情感躁狂相与分裂情感躁狂相疾病的治疗。丙戊酸镁缓释片的肝功能异常是:
发生时情况:极个别有报导严重肝损害甚至死亡,最高危的病人(特别是接受多种抗癫痫药治疗)是有严重癫痫发作的婴儿和3岁以下的儿童,尤其是那些伴有脑损害,精神发育迟缓和/或遗传代谢或退化性疾病,3岁以后,危险性明显下降、并随年龄增长而进一步下降,在大多数病例,肝损害在治疗头六个月里出现。
可疑症状:临床症状是早期诊断的依据,特别是黄疸出现之前,出现下列症状应考虑到肝损害的可能,特别是那些高危病人。
a.非特异性症状,通常突然出现,如乏力、厌食、嗜睡、思睡,有时伴有反复呕吐和腹痛。
b.癫痫复发:应告诫病人(或患儿家属),当有上述症状出现时,应及时报告医生,并立即进行临床检查及肝功能检查。观察:在治疗前应进行肝功能检查,在治疗头6个月内也应定期作肝功能检查,特别是高危病人,在一般检查中,反映蛋白合成的试验,特别是凝血酶原率最为相关。当确定在异常的低凝血酶原率,特别是伴有其它生化异常(纤维蛋白原和凝血因子明显减低,胆红素增加和转氨酶升高)需要停止治疗,作为预防措施,如病人同时应用水杨酸盐也应信用,因为这些药物的代谢途径是相同的。
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(实习编缉:张桂平)
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