药理毒理是药物的基本信息,用药时一定要留意清楚。那么,头孢呋辛酯胶囊的药理毒理是怎样?
头孢呋辛酯胶囊的药理毒理是:
1、药理作用:本品为口服广谱的第二代头孢菌素,头孢呋辛酯为头孢呋辛的酯化衍生物,口服经肠道吸收后被水解脱酯,形成有活性的头孢呋辛而起抗菌作用。其抗菌机理是通过结合细菌蛋白,从而抑制细菌细胞壁的合成。头孢呋辛对于病原菌具有较广的抗菌活性,并对许多β-内酰胺酶稳定,尤其是对肠杆菌科中常见的质粒介导酶稳定。动物体外试验和临床感染治疗中证实,头孢呋辛对下列大部分细菌有抗菌活性。需氧革兰氏阳性菌;金黄色葡萄球菌(包括β-内酰胺酶产生菌)、肺炎链球菌、化脓性链球菌。需氧革兰氏阴性菌;大肠埃希菌、流感杆菌(包括产β-内酰胺酶菌)、副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌、卡他莫拉菌(包括产β-内酰胺酶菌)、淋病奈瑟菌(包括产β-内酰胺酶菌)。体外试验表明,粪肠球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、艰难梭菌和脆弱拟杆菌的大部分菌株对头孢呋辛耐药。
2、毒理研究:遗传毒性试验表明,虽然未进行动物的终身研究以评价本品致癌的潜在性,但是在微核试验和细菌突变试验中未发现头孢呋辛酯有致突变作用。生殖毒性试验表明,大鼠给予本品剂量达1000mg/kg/天,对动物生育力无明显影响;小鼠和大鼠给予本品剂量达32000mg/kg/天,未见本品对胎儿发育的损害。但是动物与人的相关性尚无临床研究的支持。
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(实习编辑:李嘉颖)
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