头孢呋辛酯胶囊的药代动力学是怎样？

来源：方舟健客发布时间：2015/8/1 19:32:54

导读：

头孢呋辛酯胶囊(立健新)，有效期是24个月，生产企业是深圳立健药业有限公司。那么，头孢呋辛酯胶囊的药代动力学是怎样？

头孢呋辛酯胶囊的药代动力学是：

口服给药后，头孢呋辛酯被胃肠道吸收，并迅速被肠粘膜和血液中的非特异性酯酶水解，释放出头孢呋辛进入体循环。头孢呋辛广泛分布于细胞外液中，酯基则被代谢成乙醛和醋酸。12名成人健康志愿者，进食后立即服用本品，其药代参数见下表:成人进食后立即服用头孢呋辛酯片的药动学剂量血浆峰浓度达峰时间平均消除半衰期A.U.C(相当于头孢呋辛)(μg/ml)(h)(h)(μg-h/ml)125mg2.12.21.26.7250mg4.12.51.212.9500mg7.03.01.227.41000mg13.62.51.350.0血中头孢呋辛大约有50%与蛋白结合。进食后服药可达到最佳吸收。在饭后服药，片剂的吸收率增加（绝对生物利用度增加37%至52%）。但是，病人服用片剂后，其临床反应和细菌反应与食物的摄入无关。头孢呋辛在尿中以原形由肾小球滤过及肾小管分泌而从尿中排泄。成人口服本品后12小时，约50%头孢呋辛可在尿中检测到。目前尚缺乏儿童的药代动力学研究数据。成人的头孢呋辛的肾脏药物代谢动力学特性不能推断儿科病人。本品从尿中排泄，对肾功能减低者，其血清半衰期延长。20例平均年龄为83.9岁，平均肌酐清除率为34.9ml/min的老年患者的研究数据表明血清平均消除半衰期为3.5小时。尽管如此，不必根据年龄调整剂量。同时服用丙磺舒，头孢呋辛的平均血清浓度时间曲线下面积可增加50%。透析可降低头孢呋辛的血清水平。

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（实习编辑：李嘉颖）

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