当哺乳期妇女用药的时候,往往只着重考虑药物是否影响乳汁分泌,很少考虑药物对婴儿的影响,或者根本不知道哪些药物对婴儿有影响。事实上很多药物可随母亲乳汁进入婴儿体内,众而对乳婴产生作用;尽管有的药物进入乳汁的浓度很低,但对于体稚身嫩的乳婴来说,其祸害甚大。环孢素口服溶液(新赛斯平)的主要成份是环孢素,其化学名为:环(E)-(2S,3R,4R)-3-羟基-4-甲基-2-(甲基氨基-6-辛烯基-L-α-氨基丁酰-N-甲基甘氨酰-N-甲基-L-白氨酰-L-缬氨酰-N-甲基-L-白氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-白氨酰-N-甲基-L-。哺乳期妇女可以服用环孢素口服溶液吗?
环孢素口服溶液(新赛斯平)功能主治:1、预防和治疗同种异体器官移植或骨髓移植的排斥反应或移植物抗宿主反应。2、经其他免疫抑制剂治疗无效的狼疮肾炎、难治性肾病综合征等自身免疫性疾病。
环孢素口服溶液(新赛斯平)可进入乳汁。对哺乳的婴儿可产生高血压、肾毒性、恶性肿瘤等不良作用的潜在危险性,故用环孢素口服溶液(新赛斯平)期间不宜哺乳。
环孢素为一新型的T淋巴细胞调节剂,能特异性地抑制辅助T淋巴细胞的活性,但并不抑制T淋巴细胞,反而促进其增殖。本品亦可抑制B淋巴细胞的活性:本品还能选择性抑制T淋巴细胞所分泌的白细胞介素-2、β-干扰素,亦能抑制单核、吞噬细胞所分泌的白细胞介素-l。在明显抑制宿主细胞免疫的同时,对体液免疫亦有抑制作用。能抑制体内抗移植物抗体的产生,因而具有抗排斥的作用。本品不影响吞噬细胞的功能,不产生明显的骨髓抑制作用。
口服吸收不规则、不完全,且对不同个体的差异较大。生物利用度约为30%,但可随治疗时间延长和药物剂量增多而增加,在肝移植后.肝病或胃肠功能混乱的患者则吸收可能减少。本品与血浆蛋白的结合率可高达约90%,主要与脂蛋白结合。口服后达峰时间约为3.5小时,全血的浓度可为血浆的2~9倍,成人的血浆T1/2为19(10~27)小时,而儿童仅约为7(7-19)小时。本品在血液中有33%~47%分布于血浆中,4%~9%在淋巴细胞,5%~12%在粒细胞,4l%-58%则分布在红细胞中。本品由肝脏代谢,经胆道排泄至粪便中排出,仅有6%经肾脏排泄,其中约0.1%仍以原形排出。
环孢素口服溶液(新赛斯平)注意事项如下:1、环孢素口服溶液(新赛斯平)经动物实验证明有增加致癌的危险性。在人类虽也有并发淋巴瘤、皮肤恶性肿瘤的报告,但尚无导致诱变性的证据。2、环孢素口服溶液(新赛斯平)可以通过胎盘。应用2~5倍于人类的剂量对鼠、兔胚胎及胎儿可产生毒性,但按人类常规剂量用药,未见到该类动物的胚胎有致死或致畸的发生。3、下列情况慎用:肝功能不全、高钾血症、感染、肠道吸收不良、肾功能不全、对服环孢素口服溶液(新赛斯平)不耐受等。4、对诊断的干扰:(1)用环孢素口服溶液(新赛斯平)最初几日,血尿素氮及肌酐可升高,这并不一定表明是肾脏移植的排斥反应;(2)血清丙氨酸氨基转移酶[ALT(SGPT)]、门冬氨酸氨基转移酶[AST(SGOT)]、淀粉酶、碱性磷酸酶、血胆红素可因环孢素口服溶液(新赛斯平)对肝脏的毒性而升高;(3)血清镁浓度可减低,此与本品的肾毒性有关;(4)血清钾、血尿酸可能升高。5、若环孢素口服溶液(新赛斯平)已引起肾功能不全或有持续负氮平衡,应立即减量或至停用。6、若发生感染,应立即用抗生素治疗,本品亦应减量或停用。7、若移植发生排斥,环孢素口服溶液(新赛斯平)剂量应加大。8、在预防治疗器官或组织移植排斥反应及治疗自身免疫性疾病方面,环孢素口服溶液(新赛斯平)的剂量常因治疗的疾病、个体差异、用环孢素口服溶液(新赛斯平)后的血药浓度不相同而并不完全统一
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(实习编辑:孙媛媛)
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