托吡酯片为薄膜衣,除去包衣后显白色或类白色。用于成人及2-16岁儿童部分性癫痫发作的加用治疗。那么,托吡酯片的药理作用会如何呢?
托吡酯片的用法用量:对成人和儿童皆推荐从低剂量开始治疗,然后逐渐增加剂量,调整至有效剂量。片剂不要拈碎。本品治疗成人和儿童部分性癫痫发作有效。在对照的加用治疗试验中,已证实托吡酯血浆浓度与临床疗效无相关性。尚无证据证明托吡酯在人类中有耐受性,在成人部分性癫痫发作患者中进行的剂量范围研究得出,剂量大于400mg/日(600、800和1000mg/日)并不增加疗效。应用本品治疗时,不必监测血浆托吡酯浓度以达到最佳疗效。本品加用苯妥英治疗时,仅有极少数病例需调整苯妥英的用量以达到最佳临床疗效。在本品加用治疗期间,加用或停用。
托吡酯片的老年患者用药:老年患者用药同成人。
托吡酯片的药理作用:托吡酯是一个由氨基磺酸酯取代单糖的新型抗癫痫药物。在对体外培养的神经细胞元进行电生理和生化研究中发现托吡酯的抗癫痫作用有三个机制:
1.托吡酯可阻断神经元持续去极化导致的反复电位发放,此作用与使用托吡酯后的时间密切相关,表明托吡酯可以阻断钠通道;
2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸(GABA)激活GABAA受体的频率,加强氯离子内流,表明托吡酯可增强抑制性中枢神经递质的作用;
3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受体的活性,表明托吡酯可降低兴奋性中枢神经递质的作用。
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(实习编缉:陈志方)
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