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使用吡美莫司乳膏会出现发热现象吗?

来源:方舟健客 发布时间:2015/7/31 21:54:59
    导读:吡美莫司乳膏的健康受试者单次口服放射标记的吡美莫司后,吡美莫司乳膏原型为血中主要活性成分,另有许多具有中等极性的次要代谢产物。

吡美莫司乳膏含苯甲醇、十六醇、柠檬酸、单甘油酯和甘油二酯、油醇、丙二醇、十八烷基硫酸钠、氢氧化钠、十八醇、甘油三酯和水。那么,使用吡美莫司乳膏会出现发热现象吗?

吡美莫司乳膏与皮肤选择性一致,吡美莫司乳膏外用后血浓度非常低。吡美莫司乳膏局部用药后,无法测定吡美莫司的代谢。吡美莫司乳膏的健康受试者单次口服放射标记的吡美莫司后,吡美莫司乳膏原型为血中主要活性成分,另有许多具有中等极性的次要代谢产物,可能是氧-脱甲基化和氧化产物。

吡美莫司乳膏与皮质类固醇激素不同,吡美莫司乳膏不引起猪的皮肤萎缩,吡美莫司乳膏也不影响鼠皮肤的郎格罕斯细胞。吡美莫司乳膏在临床药理学研究中,吡美莫司乳膏治疗的最大体表面积为92%,吡美莫司乳膏在III期临床试验中治疗的最大体表面积至100%。

吡美莫司乳膏的活性物质相关的放射性物质主要通过粪便排出(78.4%),吡美莫司乳膏只有一小部分(2.5%)通过尿液排出。吡美莫司乳膏总的平均放射性物质检测率是80.9%。吡美莫司乳膏在尿液中检测不到原药,吡美莫司乳膏在粪便中仅有不足9%的放射性物质是原型吡美莫司。吡美莫司乳膏在人皮肤的体外研究中未发现吡美莫司的代谢。

用吡美莫司乳膏治疗时在用药局部会发生轻度和一过性反应,如发热和/或烧灼感。如果用药局部反应严重,则应重新评价治疗的危险/受益比。

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(实习编缉:张桂平)

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