口服特非那定胃肠吸收良好。口服60mg,1~2小时开始呈现抗组胺作用,3~4小时达到高峰,可维持12小时以上。罗红霉素胶囊的主要成分为罗红霉素。化学名:9-[O-[(2-甲氧基乙氧基)-甲基]肟]红霉素,分子式:C41H76N2O15,分子量:837.03,为胶囊剂。口服吸收好,血药峰浓度(Cmax)高,单剂量口服罗红霉素150mg后约2小时达血药峰浓度(Cmax)6.6~7.9mg/L,进食可使生物利用度下降约一半。分布广,扁桃体、鼻窦、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道组织中的药物浓度均可达有效治疗水平。其蛋白结合率在血浓度2.5mg/L时为96%。以原形及5个代谢物从体内排出,7.4%自尿液排出。血消除半衰期(t1/2β)为8.4~15.5小时。罗红霉素胶囊可以与特非那定配伍吗?
罗红霉素胶囊的药物相互作用如下:
1.不与麦角胺、二氢麦角胺、溴隐亭、特非那定、酮康唑及西沙必利配伍。
2.对氨茶碱的代谢影响小,对卡马西平、华法林、雷尼替丁及其他制酸药基本无影响。
罗红霉素胶囊适用于化脓性链球菌引用于起的咽炎及扁桃体炎,敏感菌所致的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎等。
罗红霉素胶囊主要不良反应为腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应,但发生率明显低于红霉素。偶见皮疹、皮肤瘙痒、头昏、头痛、肝功能异常(ALT及AST升高)、外周血细胞下降等。
罗红霉素胶囊为半合成的14元环大环内酯类抗生素。抗菌谱与抗菌作用基本上与红霉素相仿,对革兰阳性菌的作用较红霉素略差,对嗜肺军团菌的作用较红霉素强。对肺炎衣原体、肺炎支原体、溶脲脲原体的抗微生物作用与红霉素相仿或略强。本品可透过细菌细胞膜,在接近供体(“P”位)与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合,阻断了转移核糖核酸(t-RNA)结合至“P”位上,同时也阻断了多肽链自受位(“A”位)至“P”位的转移,因而细菌蛋白质合成受到抑制。
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(实习编辑:孙媛媛)
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