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吸入用布地奈德混悬液的药代动力学有什么内容呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/7/31 8:58:09
    导读:吸入用布地奈德混悬液为细微颗粒混悬液,静置后有细微颗粒沉淀,振摇后成白色或类白色混悬液。

吸入用布地奈德混悬液为外用药,用于治疗支气管哮喘。可替代或减少口服类固醇治疗。那么,吸入用布地奈德混悬液的药代动力学有什么内容呢?

吸入用布地奈德混悬液的药物过量是:症状在多数情况下,偶尔的过量不会产生任何明显症状,但会降低血浆皮质醇水平,增加血液循环中中性粒细胞的数量和百分比。淋巴细胞和嗜酸粒细胞数量和百分比会同时降低。习惯性的过量会引起肾上腺皮质机能亢进和下丘脑-垂体-肾上腺抑制。治疗停用布地奈德或降低剂量。但下丘脑-垂体-肾上腺轴恢复正常是一个很慢过程,因而这些症状的消失是一个很慢过程。

吸入用布地奈德混悬液的药代动力学是:布地奈德90%在首过代谢时失活,经代谢形成极性强的代谢物,其糖皮质激素全身活性比母体化合物低100多倍。经布地奈德气雾给出的药量中约10%沉积在肺部,布地奈德的分布容积在成人约300升,在儿童中为3.1~4.8升/千克,显示出其较高的组织亲和力。在人类血浆蛋白结合率为88.3±1.5%。成人经气雾吸入后的血浆半衰期为2.0±0.2小时,儿童为1.5小时。血浆峰浓度在用药后即刻出现。在人肺和血清中只观察到极少的生物转化。在志愿者中,吸入氚标记的布地奈德后,在尿中检出用量的31.8±7.5%,在粪便中发现15.1±4.3%(0~96小时)。计算所得的原形布地奈德的血浆清除率,在成人为84升/小时,儿童为每千克1.5~2升/小时。2006-1-2712:59:22xuxiang。

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方舟健客祝您健康!

(实习编辑:林炳扬)

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