吸入用布地奈德混悬液的药代动力学有什么内容呢？

吸入用布地奈德混悬液为外用药，用于治疗支气管哮喘。可替代或减少口服类固醇治疗。那么，吸入用布地奈德混悬液的药代动力学有什么内容呢？

吸入用布地奈德混悬液的药物过量是：症状在多数情况下，偶尔的过量不会产生任何明显症状，但会降低血浆皮质醇水平，增加血液循环中中性粒细胞的数量和百分比。淋巴细胞和嗜酸粒细胞数量和百分比会同时降低。习惯性的过量会引起肾上腺皮质机能亢进和下丘脑－垂体－肾上腺抑制。治疗停用布地奈德或降低剂量。但下丘脑－垂体－肾上腺轴恢复正常是一个很慢过程，因而这些症状的消失是一个很慢过程。

吸入用布地奈德混悬液的药代动力学是：布地奈德90%在首过代谢时失活，经代谢形成极性强的代谢物，其糖皮质激素全身活性比母体化合物低100多倍。经布地奈德气雾给出的药量中约10%沉积在肺部，布地奈德的分布容积在成人约300升，在儿童中为3.1～4.8升/千克，显示出其较高的组织亲和力。在人类血浆蛋白结合率为88.3±1.5%。成人经气雾吸入后的血浆半衰期为2.0±0.2小时，儿童为1.5小时。血浆峰浓度在用药后即刻出现。在人肺和血清中只观察到极少的生物转化。在志愿者中，吸入氚标记的布地奈德后，在尿中检出用量的31.8±7.5%，在粪便中发现15.1±4.3%(0～96小时)。计算所得的原形布地奈德的血浆清除率，在成人为84升/小时，儿童为每千克1.5～2升/小时。2006-1-2712：59：22xuxiang。

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（实习编辑：林炳扬）