奥兰之的主要成份为奥氮平。奥兰之为白色包衣片,除去包衣后显浅黄色到黄色。那么,奥兰之会出现体重增加吗?
奥兰之吸收不受食物影响。奥兰之口服与静脉给药相比的绝对生物利用度尚未确定。奥兰之在肝脏通过结合和氧化通路代谢。奥兰之存在于循环系统的主要代谢产物是10-N-葡萄糖醛酸,不通过血脑屏障。奥兰之的细胞色素酶P450-CYP1A2和P450-CYP2D6与N-去甲基和2-羟甲基代谢物的形成有关,而这两个代谢物在活体动物试验中表现出的药理学活性均明显比奥氮平小。奥兰之主要的药理学活性来源于母药奥兰之。奥兰之口服给药后,奥兰之在健康研究者中的平均终末消除半衰期因年龄和性别的不同面有差异。
奥兰之可以在低于致僵有的剂量下降低条件性回避反应,奥兰之与某些其他抗精神病药不同。奥兰之可增强对“抗焦虑”实验的反应。奥兰之对健康志愿者进行的单次口服给药后正电子发射扫描研究显示,奥兰之对5-HT,受体占据高于多巴胺D2受体,奥兰之的一项对精神分裂症患者的SPECT研究揭示,奥兰之治疗有效的患者与利培酮等其他抗精神病药治疗有效的患者相比,奥兰之治疗有效的患者纹状D2受体占有率较低,与氯氮平具有可比性。奥兰之口服后吸收良好,奥兰之在5~8小时内达到血浆峰浓度。
奥兰之在临床试验中,奥兰之治疗的患者体重均值增加大于安慰剂治疗组的患者。所有基线体重指数(BMI)分类中均观察到临床显著的体重增加。奥兰之在长期临床试验(至少48周)中,体重增加程度和奥兰之治疗组病人体重临床显著性增加的比例均高于短期临床试验。长期用药时体重增加超过25%基线体重的病人百分率(≥10%),很常见。
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(实习编缉:钟丽冰)
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