奥兰之为白色包衣片,除去包衣后显浅黄色到黄色。奥兰之的主要成份为奥氮平。化学名:2-甲基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)-10H-噻吩并[2,3-6][1,5]苯并二嗪。那么,奥兰之用于精神分裂症的用量是怎样呢?
奥兰之可以在低于致僵有的剂量下降低条件性回避反应,奥兰之与某些其他抗精神病药不同。奥兰之可增强对“抗焦虑”实验的反应。奥兰之对健康志愿者进行的单次口服给药后正电子发射扫描研究显示,奥兰之对5-HT,受体占据高于多巴胺D2受体,奥兰之的一项对精神分裂症患者的SPECT研究揭示,奥兰之治疗有效的患者与利培酮等其他抗精神病药治疗有效的患者相比,奥兰之治疗有效的患者纹状D2受体占有率较低,与氯氮平具有可比性。奥兰之口服后吸收良好,奥兰之在5~8小时内达到血浆峰浓度。
奥兰之吸收不受食物影响。奥兰之口服与静脉给药相比的绝对生物利用度尚未确定。奥兰之在肝脏通过结合和氧化通路代谢。奥兰之存在于循环系统的主要代谢产物是10-N-葡萄糖醛酸,不通过血脑屏障。奥兰之的细胞色素酶P450-CYP1A2和P450-CYP2D6与N-去甲基和2-羟甲基代谢物的形成有关,而这两个代谢物在活体动物试验中表现出的药理学活性均明显比奥氮平小。奥兰之主要的药理学活性来源于母药奥兰之。奥兰之口服给药后,奥兰之在健康研究者中的平均终末消除半衰期因年龄和性别的不同面有差异。
奥兰之用于精神分裂症的用量:本品的推荐起始剂量为每日10mg,饭前或饭后服均可。剂量范围为每日5~20mg。每日剂量应根据临床状况而定。超过每日10mg的常规用药剂量,应先进行适当的临床评估。女性患者、老年患者、严重肾功能损害或中度肝功能损害患者,起始剂量为每日5mg。
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(实习编缉:钟丽冰)
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