美沙拉秦栓为脂肪性基质制成的白色或淡黄色鱼雷型栓。美沙拉秦栓的主要成份为美沙拉秦。化学名:5-氨基-2羟基苯甲酸。那么,使用美沙拉秦栓会出现直肠不适吗?
美沙拉秦栓对大鼠长期毒性实验表明,美沙拉秦栓低剂量(120mg/kg·d)和中剂量(240mg/kg·d)组对肝肾功能、血象、尿常规等均无明显影响;美沙拉秦栓高剂量(360mg/kg·d)组尿蛋白有明显升高,但停药后可恢复正常。美沙拉秦栓的动物研究表明,美沙拉秦栓无致突变、致畸、致癌作用。小鼠急性毒性实验表明,美沙拉秦栓腹腔注射LD50为743mg/kg,美沙拉秦栓口服LD50为888.2mg/kg。
美沙拉秦栓肛塞后于直肠内溶解吸收。美沙拉秦栓在肠壁和肝脏主要经乙酰化代谢,美沙拉秦栓的消除半衰期为0.5小时至2小时,美沙拉秦栓的血浆蛋白结合率43%,美沙拉秦栓的乙酰化产物消除半衰期可达10小时,美沙拉秦栓的血浆蛋白结合率为75~83%。美沙拉秦栓的体外实验表明其对一些炎症介质(前列腺素、白三烯B4、C4)的生物合成和释放有抑制作用,美沙拉秦栓的作用机制是通过抑制血小板激活因子的活性和抑制结肠粘膜脂肪酸氧化,来改善结肠粘膜炎症。
使用美沙拉秦栓通常耐受。1-3%的患者会出现腹泻、恶心、腹部不适、头痛、呕吐和皮疹,如荨麻疹和湿疹。直肠给药后会出现轻微刺激,如搔痒、直肠不适和里急后重。偶见超敏和药物引起的发热。罕见肌肉和关节疼痛、暂时脱发、红斑狼疮样反应、气短、影响肝肾功能、心肌和胰腺炎及血液指标改变。这些不良反应中的一些症状也可能与疾病本身有关。
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(实习编缉:邵泽妹)
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